Lorcaserin

Lorcaserin, der Wirkstoff des Medikaments Belviq, ist ein Serotonin-Agonist und Schlankheitsmittel, das sowohl den Appetit hemmt als auch sättigend wirkt. Es findet Anwendung bei Übergewicht und Fettleibigkeit (Adipositas). Seit 2012 ist das Medikament in den USA zugelassen. Der Zulassungsantrag in Europa wurde 2013 wegen erheblicher Bedenken zurückgezogen, da eine Ablehnung des Antrags sicher gewesen wäre.

Wie wirkt Lorcaserin?

Das Benzazepin-Derivat Lorcaserin ist bestimmt für Patienten mit einem BMI von mindestens 30 kg/m². Darüber hinaus kann Lorcaserin ab einem BMI von 27 kg/m² eingenommen werden, wenn mit Übergewicht assoziierte Erkrankungen wie Bluthochdruck (arterieller Hypertonus), Fettstoffwechselstörungen und ungünstige Blutfettprofile, Diabetes mellitus Typ 2, obstruktives Schlaf-Apnoe-Syndrom (OSAS) oder bestimmte Herzprobleme bestehen. Das Medikament kann unabhängig vom Essen oder zu einer Mahlzeit eingenommen werden.

Die Bezeichnung Lorcaserins als Serotonin-Agonist beschreibt, dass Lorcaserin ähnlich wirkt wie der körpereigene Botenstoff Serotonin. Seine Wirkung entfaltet Lorcaserin an einem bestimmten Serotonin-Rezeptor, nämlich dem Subtyp 5-HT2C. Durch die Aktivierung dieses Rezeptors wird ein Gehirnzentrum, der Hypothalamus, dazu gebracht, seine appetitzügelnde Wirkung zu entfalten. Das zugehörige System ist das Proopiomelanocortin-System (POMC). Darüber hinaus werden zeitgleich Mechanismen gebremst, die zu einer Appetitsteigerung führen würden. Beispiele für solche appetitsteigernde Mechanismen sind die Ausschüttung des Neuropeptids Y und des Agouti-related peptides. In der Folge entsteht eine katabole, also körpereigene Speicher abbauende, Stoffwechsellage.

Wirkung von Lorcaserin auf das Gehirn
Belviq (Lorcaserin) wird aufgenommen und ans Gehirn weitergeleitet. Der Serotonin-Rezeptor produziert mehr Enzyme, die das Sättigungsgefühl hervorrufen. Dadurch fühlen sich Patienten schneller satt und nehmen weniger Nahrung zu sich.

Lorcaserin wird als Filmtablette zweimal täglich eingenommen und über den Magen-Darm-Trakt aufgenommen. Im Körper wird es hauptsächlich zu Sulfamat verstoffwechselt, das dann zum größten Teil über die Nieren ausgeschieden wird. Sulfamat hat als Abfallprodukt keinen Beitrag an der Wirkung von Lorcaserin.

Was sind die Neben- und Wechselwirkungen von Lorcaserin?

Welche Nebenwirkungen und Risiken bestehen bei der Anwendung?

Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören Kopfschmerzen und Schwindel, Übelkeit, Mundtrockenheit sowie Verstopfung, außerdem Husten, Rückenschmerzen und ein chronisches Gefühl von Erschöpfung (Fatigue).

Bei vorbestehendem Diabetes mellitus können darüber hinaus Unterzuckerungen (Hypoglykämien) auftreten. Diabetiker sollten gerade zu Beginn der Behandlung häufiger ihren Blutzuckerspiegel messen, um das Auftreten von Unterzuckerungen zu verhindern oder rechtzeitig zu erkennen.

Da Lorcaserin zu einer Verminderung von roten und weißen Blutkörperchen (Anämie und Leukopenie) führen kann, sollte das Blutbild regelmäßig vom Arzt kontrolliert werden. Zudem sind regelmäßige Blutdruckmessungen und EKGs empfehlenswert.

Nebenwirkungen, die die Wahrnehmung betreffen, sind vor allem Halluzinationen, Unruhe und dissoziative Symptome sowie Depersonalisation. Des Weiteren kann Lorcaserin die Stimmung beeinflussen und eine Depression auslösen. Sollten Gedanken an Selbstmord aufkommen, ist unverzüglich ein Arzt zu kontaktieren!

Bei Männern können sich die Blutspiegel des Hormons Prolaktin erhöhen, was ein Brustwachstum zur Folge hat. Außerdem kann sich eine schmerzhafte, über mehr als vier Stunden anhaltende Erektion (Priapismus) einstellen.

Außerdem können Probleme im Rahmen der Koordination von Bewegungen sowie Muskelzuckungen und -verkrampfungen, ebenso wie eine steife Muskulatur auftreten. Lorcaserin kann zudem vermehrtes Schwitzen und Fieber auslösen.

Wegen möglicher Beeinträchtigung der Reaktionszeit und Denkprozessen sollte zu Beginn der Behandlung auf das Führen eines Kraftfahrzeugs und das Bedienen schwerer Maschinen verzichtet werden. Sobald die Auswirkungen von Lorcaserin auf den jeweiligen Patienten bekannt sind, können das Bedienen von Maschinen sowie das Autofahren neu bewertet werden.

Wann darf Lorcaserin nicht eingenommen werden?

Insbesondere wenn Lorcaserin zusammen mit bestimmten Antidepressiva wie SSRIs, SNRIs, dem trizyklischen Antidepressivum Clomipramin und MAO-Hemmern sowie Triptanen (Migräne-Medikamente) eingenommen wird, besteht ein erhöhtes Risiko für das Auftreten eines serotoninergen Syndroms. Dieses Syndrom ist gekennzeichnet durch Schwitzen, Fieber, erhöhten Blutdruck, Übelkeit bis hin zum Erbrechen, Durchfall, Muskelkrämpfen und -zittern, Angst und starker Unruhe.

Die Kombination mit Antipsychotika (Neuroleptika) kann zu einem malignen neuroleptischen Syndrom (MNS) führen, das dem serotoninergen Syndrom ähnelt. Im Rahmen dessen tritt hohes Fieber in Kombination mit Schläfrigkeit, starren Gliedmaßen, Bewegungsunfähigkeit und Muskelzittern auf.

Keinesfalls darf Lorcaserin angewendet werden, wenn eine Schwangerschaft geplant ist oder bereits besteht. Falls stillende Frauen Lorcaserin einnehmen möchten, sollten sie zuvor abstillen.

Besondere Vorsicht ist bei manchen Herzerkrankungen, Sichelzellanämie, multiplem Myelom und Leukämie geboten. Bei starken Funktionseinschränkungen von Leber oder Nieren sollte von der Einnahme abgesehen werden.

Folgende Medikamente sollten nicht mit Lorcaserin zeitgleich eingenommen werden: trizyklische Antidepressiva, Lithium, SSRI, SNRI, MAO-Hemmer, Bupropion, Dextromethorphan, Johanniskraut, Antipsychotika, Cabergolin, Tramadol, Linezolid sowie PDE-5-Hemmer.

Lorcaserin ist für den europäischen Markt nicht zugelassen. Stattdessen können andere Arzneimittel eingenommen werden.

Alternative Medikamente zur Behandlung von Adipositas

Während Lorcaserin und ähnliche Schlankheitsmittel wie Fenfluramin ("Ponderax") und Dexfenfluramin ("Isomeride") in Europa nicht zugelassen sind, gibt es einige andere Abnehmpillen auf dem Markt. Ein prominenter Vertreter ist der Wirkstoff Orlistat (Xenical), der als Tetrahydrolipstatin die Aufnahme von etwa 30 Prozent der aufgenommenen Nahrungsfette hemmt. Dadurch vermindert sich die Anzahl der aufgenommenen Kalorien. Allerdings sollten zusätzlich zur Anwendung von Xenical eine kalorien- und fettreduzierte Diät sowie körperliche Betätigung durchgeführt werden. Wenn große Mengen an Fett verzehrt werden, kommt es in der Folge zu Verdauungsbeschwerden und voluminösen, übelriechenden und glänzenden Stühlen ("Fettstühle"). In geringerer Dosis ist Orlistat rezeptfrei als "Alli" erwerbbar. Die Quellmittel Carmellose und Algin erhöhen das Volumen im Magen und tragen so dazu bei, Sättigungsgefühle hervorzurufen und die Nahrungsaufnahme zu zügeln. Auf diesem Weg kann das Durchhalten einer Diät erleichtert werden.

Xenical-Eckdaten
Xenical Orlistat
Hersteller: Roche
Wirkstoff: Orlistat
Darreichungsform: Tablette
Dosierung: 120mg
Packungsgröße 84, 168, 252 Tabletten
Rezeptpflicht: rezeptpflichtig
Weitere Informationen

Erhältliche Appetitzügler sind Amfepramon, Cathin und Phenylpropanolamin. Die Wirkstoffe Rimonabant und Sibutramin haben ihre Zulassung verloren. Seit März 2015 ist jedoch ein neues Medikament verfügbar, das in den USA "Contrave" heißt und in Europa unter dem Namen "Mysimba" beworben wird. Mysimba ist ein Kombinationspräparat aus dem Opioid-Antagonisten Naltrexon und dem atypischen Antidepressivum Bupropion, das bislang vor allem in der Raucherentwöhnung eingesetzt wird. Das Medikament hemmt das Verlangen nach Essen - ähnlich wie das Verlangen nach einer Zigarette bei Nikotin-Abhängigkeit. Außerdem hemmt es das Belohnungszentrum im Gehirn, sodass der Verzehr von Nahrung nicht mehr mit Befriedigung einhergeht. Sollte sich das Gewicht nach einer Einnahmedauer von 16 Wochen jedoch nicht um mindestens fünf Prozent des Ausgangsgewichts reduziert haben, sollte Mysimba abgesetzt werden. In der Homöopathie wird Madar in unterschiedlichen Potenzen zur Unterstützung der Gewichtsabnahme eingesetzt.

Quellen:
  1. Abmagerungsmittel/ Appetitzügler. Onmeda. URL: onmeda.de
  2. Belviq Medication Guide. Arena Pharmaceuticals GmbH. URL: belviq.com
  3. Withdrawal of the marketing authorisation application for Belviq (lorcaserin). European Medicines Agency. URL: ema.europa.eu
  4. Mysimba. European Medicines Agency. URL: ema.europa.eu

Zuletzt aktualisiert: 22.09.2017

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