Gestagen-Check: Dienogest & Drospirenon

Die Wirkstoffe Dienogest und Drospirenon zählen zu den Gelbkörperhormonen (Gestagenen). Sie werden synthetisch im Labor hergestellt und ähneln dem körpereigenen Progesteron, welches den weiblichen Fruchtbarkeitszyklus wesentlich beeinflusst. Die Wirkstoffe sind verschreibungspflichtig und müssen von einem Arzt verordnet werden.

Als Monopräparat werden sie zur Behandlung von Endometriose und bei Menstruationsbeschwerden eingesetzt. Häufiger sind jedoch Kombinationspräparate in Form von Antibabypillen. Empfängnisverhütende Präparate mit Dienogest oder Drospirenon haben aufgrund der Wirkung des Gestagens meist eine geringere Wirkstoffkonzentration.

Für die hormonale Empfängnisverhütung durch die Antibabypille wird in den meisten Fällen ein Kombinationspräparat verwendet. Dieses enthält sowohl ein Östrogen als auch ein Gestagen. Dienogest und Drospirenon wird meist zusammen mit dem synthetisch hergestellten Ethinylestradiol oder dem natürlichen Hormon Estradiol kombiniert.

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Die Wirkstoffkombination Ethinylestradiol - Drospirenon ist in Deutschland als Antibabypille zum Beispiel unter den Handelsnamen aida, Yasmin und Yasminelle sowie deren jeweilige Generika erhältlich.

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In einigen Präparaten ist die Konzentration von Östrogen und Gestagen identisch. Andere Präparate bestehen aus Tabletten mit unterschiedlichen Konzentrationen, die an einem bestimmten Tag während des monatlichen Einnahmezeitraums genommen werden müssen.

Das Zusammenspiel der beiden Substanzen unterdrückt den monatlichen Eisprung und erschwert die Befruchtung. Während das Östrogen die Eireigung und den Eisprung verhindert, hemmt das Gestagen sowohl den Aufbau der Gebärmutterschleimhaut als auch die Verflüssigung des Zervixschleims. Durch diese Mehrfachwirkung gewährleistet die Antibabypille einen wirksamen Schutz vor ungewollter Schwangerschaft.

Die Gestagene werden in Tablettenform eingenommen. Über die genaue Dosierung und Anwendungsweise entscheidet der behandelnde Arzt. Die Aufnahme des Wirkstoffs findet im Dünndarm statt. Darmschleimhaut sowie Leber verstoffwechseln Dienogest, damit die Substanz im Körper wirksam werden kann.

Zusammen mit Ethinylestradiol, einem verwandten Wirkstoff des Hormons Estradiol, hemmt das progesteron-ähnliche Gestagen den Eisprung und verhindert somit, dass eine Schwangerschaft eintreten kann. Dies wird durch die Verminderung eines Anstiegs des Hormons LH (Luteinisierendes Hormon), welches Eisprung und Gelbkörperbildung fördert, erzielt.

Ein weiterer Wirkmechanismus ist die Veränderung und Verdickung des Zervixschleimes; dieser wird für Spermien undurchlässig und versperrt den Weg zur Gebärmutter. Gleichzeitig verhindern die beiden Wirkstoffe und insbesondere Drospirenon, dass sich die Gebärmutterschleimhaut aufbauen kann. Einem Ei wird somit keine Chance auf die Einnistung gegeben.

Die Wirkstoffkombination täuscht dem Körper durch die erhöhte Gabe von Östrogenen und Gestagenen schlussendlich eine Schwangerschaft vor, sodass keine tatsächliche Schwangerschaft eintreten kann.

Gestagene der 4. Generation haben eine zusätzliche antiandrogene Wirkung, die den Effekt von Testosteron im Körper hemmt. Daher vermindert der Wirkstoff beispielsweise hormonell bedingte Akne, welche durch einen erhöhten Testosteronspiegel verursacht wird.

Während der Einnahmedauer der Gestagene kann es zu verschiedenen unerwünschten Nebenwirkungen kommen. Diese treten nicht immer und nicht immer in derselben Intensität auf. Bei schweren Nebenwirkungen sollte der Wirkstoff abgesetzt werden.

Das Risiko für mitunter lebensbedrohliche Gefäßverschlüsse (Thrombosen) kann durch die Einnahme von Gestagenenmit Ethinylestradiol steigen. Thrombosen können an spezifischen Symptomen wie beispielsweise unerklärlichen, starken Schmerzen (zum Beispiel im Bein), einer lokalen Schwellung, Hautveränderungen und Atemnot erkannt werden.

Bei derartigen Nebenwirkungen muss sofort ein Arzt aufgesucht werden, da eine gefährliche Lungenembolie die Folge sein kann. Gestagene der 4. Generation steigern das Risiko für eine Thrombose im Vergleich zu anderen Gestagenen wie zum Beispiel Levonorgestrel um ein Vielfaches. Daher ist bei der Einnahme besondere Vorsicht geboten.

Gemeinsam mit anderen Medikamenten eingenommen, kann es bei Gestagen mit Ethinylestradiol zu Wechselwirkungen kommen. Diese verstärken oder schwächen die Wirkung des Kontrazeptivums ab. Außerdem können wiederum Wirkstoffe in anderen Medikamenten durch die Pille verstärkt oder aufgehoben werden. Patienten müssen daher ihren Arzt über eine bestehende Behandlung mit dem Wirkstoff vorab informieren, um mögliche Wechselwirkungen auszuschließen.

Bei diesen Arzneimitteln ist bekannt, dass sie die Wirkweise hemmen:

• Antibiotika (Ampicillin, Griseofulvin, Rifampicin und Tetracycline)
• Schlafmittel, die sich den Barbituraten zuordnen lassen
• Antiepileptika (zum Beispiel Felbamat, Hydantoin, Phenytoin und Topiramat)
• Gichtmittel (Phenylbutazon)
• virenhemmende Arzneien, die zur Therapie von HIV verwendet werden (Nelfinavir oder Ritonavir)
• Aktivkohle
• Johanniskraut-Präparate

Weitere Wechselwirkungen können auftreten durch:

• Protease-Inhibitoren
• Antidepressiva
• Magensäureblocker
• Medikamente mit dem Wirkstoff Ciclosporin
• Theophyllin gegen Atemprobleme
• Tizanidin bei Muskelschmerzen und Krämpfen

Besondere Hinweise

Weitere Veränderungen sind durch die Antibabypille bei Diabetikern und Personen mit Schilddrüsenproblemen zu beobachten. Bei einem Diabetes Mellitus wird möglicherweise eine Anpassung der Insulindosis bzw. der Dosis ihrer oralen Antidiabetika benötigt.

Bei Schilddrüsenproblemen muss gegebenenfalls die Einnahme von Thyroxinen angepasst werden. Ethinylestradiol kann außerdem die Konzentration von natürlichen Schilddrüsenhormonen erhöhen.

Grapefruits und Grapefruitsaft können gleichfalls die Gestagen-Konzentration im Blut erhöhen.

Das Gestagen darf in bestimmten Fällen nicht eingenommen werden. Das gilt insbesondere für Frauen, die auf den Wirkstoff überempfindlich reagieren. Zudem gibt es ein Mindestalter: Vor der ersten Regelblutung sind hormonelle Präparate generell nicht geeignet, für Jugendliche nur eingeschränkt. Schwangere und stillende Frauen sollten ebenfalls von einer Einnahme absehen.

Bei längerer Bettlägerigkeit erhöht sich durch Gestagen das Risiko von Blutgefäßverstopfungen. Deswegen sollte der Wirkstoff etwa vier Wochen vor einer geplanten Operation abgesetzt und erst wieder eingenommen werden, wenn die Patientin seit mindestens zwei Wochen wieder vollständig aktiv ist.