Wirkstoff Sildenafil

Der Wirkstoff Sildenafil zählt zur Gruppe der PDE-5-Hemmer. Ihre Aufgabe ist es, die vasodilatierende (gefäßerweiternde) Wirkung des zellulären Botenstoffes cGMP zu fördern. Ursprünglich konzentrierte sich die Entwicklung von Sildenafil der Behandlung von Angina Pectoris und der pulmonal-arteriellen Hypertonie. (Bluthochdruck im Lungenkreislauf). Die Wirksamkeit von Sildenafil bei erektile Dysfunktion (Erektionsstörung, Impotenz) wurde eher zufällig entdeckt.

Die Wirkung von Sildenafil

Die gefäßerweiternde Wirkung von Sildenafil beruht auf der Hemmung der Phosphodiesterase Typ 5. Dieser wiederum ist für den Abbau des gefäßentspannenden zellulären Botenstoffes cGMP verantwortlich, der in der glatten Muskulatur wirksam ist. Er gewährleistet die Entspannung und die damit verbundene Erweiterung der Blutgefäße zur Regulierung des Blutdrucks.

Sildenafil Wirkstoff

Eine Vielzahl an Enzymen, verschiedener Botenstoffe oder Hormone regulieren die Vorgänge im Organismus. Erst wenn sich diese nicht mehr im Gleichgewicht befinden, bemerkt dies der Mensch an unterschiedlichen Symptomen. Dazu zählt unter anderem eine plötzlich auftretende und anhaltende Erektionsstörung.

In diesem Fall stimmt das Zusammenspiel zwischen dem zellulären Botenstoff cGMP und den Enzymen der Phospodiesterase 5 nicht, da diese das cGMP zu früh oder zu schnell abbauen.

Sildenafil Wirkung

Sildenafil hemmt die Phosphodiesterase 5 in ihrer Aktivität und verzögert dadurch den Abbau des cGMP. Dies wiederum gewährleistet eine länger andauernde Entspannung und damit einhergehende Erweiterung der Blutgefäße.

Sildenafil bietet die Voraussetzung für die Erektion

Der Wirkstoff Sildenafil gewährleistet unter anderem eine länger andauernde Entspannung jener Blutgefäße, die sich in den Schwellkörpern des Penis befinden. So ist das Blut in der Lage, bei sexueller Stimulation in die zusätzlich erweiterten Blutgefäße einzutreten und eine Erektion des Penis zu produzieren.

Da Sildenafil den Abbau von cGMP durch die Hemmung der Phosphodiesterase zeitlich verzögert, dauert die Erektion ausreichend lange an.

Studien belegen Wirksamkeit bei erektiler Dysfunktion

Mehrere Studien zum Thema Sildenafil weisen die hervorragende Wirksamkeit bei gleichzeitig guter Verträglichkeit nach. Die Studien wurden jeweils als Doppel-blind-Studien über einen Zeitraum von zwölf Wochen durchgeführt. Teilnehmer waren 268 Männer mit einer im Durchschnitt seit 5,6 Jahren andauernden erektilen Dysfunktion ohne organische Ursache. Patienten mit Diabetes und erektiler Dysfunktion blickten auf eine durchschnittliche Erektionsstörung von 12 Jahren zurück.

In allen Studiengruppen zeigte Sildenafil bei allen Patienten im Vergleich zu den mit Placebos behandelten Gruppen einen signifikanten Unterschied. In der Sildenafil-Gruppe berichteten 61 % aller Patienten von einer stark verbesserten Erektionsfähigkeit, während in der Placebo-Gruppe nur 22 % davon berichteten.

Für Männer mit erektiler Dysfunktion in den verschiedenen Schweregraden bestätigen diese erfolgreichen Studienergebnisse die Hoffnung, in Zukunft wieder ein normales und erfülltes Sexualleben zu haben. Dies geht einher mit einer Erhöhung der Lebensqualität mit zusätzlichen Auswirkungen auf die psychische Situation. Denn häufig entwickelt sich zur erektilen Dysfunktion eine depressive Verstimmung.

Auch für Diabetiker ist Sildenafil ein wirksames und sehr gut verträgliches Medikament zur Behandlung der erektilen Dysfunktion.

Indikationen von Sildenafil

Die ursprünglich gedachte Indikation von Sildenafil war die Angina Pectoris, einer Durchblutungsstörung der Koronargefäße. Da die Wirkung nicht die hohen Erwartungen erfüllt hatte, wich man auf wirksamere Medikamente wie Langzeitnitrate oder Beta-Blocker sowie Nitroglycerin zur Akutbehandlung aus.

Weitere Anwendungsbereiche von Sildenafil sind

  • die pulmonale Hypertonie (zugelassen seit 2006) und
  • die idiopathische pulmonal-arterielle Hypertonie sowie die
  • erektile Dysfunktion.

Sogenannte Off-Label-Anwendungsgebiete sind die bronchopulmonale Dysplasie, eine durch die künstliche Beatmung von Frühgeborenen ausgelöste krankhafte Veränderung der Lunge. Ebenfalls mit Erfolg wird Sildenafil bei der Behandlung der Höhenkrankheit und der Sklerodermie (Bindegewebsverhärtung) eingesetzt.

Nebenwirkungen von Sildenafil

Die Nebenwirkungen von Sildenafil ähneln jenen Symptomen, die alle PDE-5-Hemmer aufweisen. Laut Studien zeigten

  • 11 % der Probanden Kopfschmerzen,
  • 9 % Verdauungsprobleme,
  • 6 % einen leichten Schnupfen.

Während in der Placebo-Gruppe 5 % über Herzprobleme klagten, traten diese in der mit Sildenafil versorgten Vergleichsgruppe bei nur 3 % der Versuchsteilnehmer auf.

Zusätzlich wurden Nebenwirkungen wie

  • Gesichtsrötung,
  • Wahrnehmungsstörungen,
  • Ein herabgesetztes Reaktionsvermögen und sehr selten
  • ein Priapismus (Dauererektion) erwähnt.

Tritt eine Dauererektion auf, muss diese umgehend behandelt werden, da ein nicht zeitnah behandelter Priapismus den Verlust der Erektionsfähigkeit nach sich ziehen kann. Treten nach der Einnahme von Sildenafil Schmerzen im Brustbereich auf, muss ebenfalls schnellstmöglich ein Arzt aufgesucht werden.

Wechselwirkungen mit anderen Substanzen

Sildenafil darf nicht mit Medikamenten zur Behandlung einer HIV-Infektion eingenommen werden. Dies gilt vor allem für Ritonavir, ein starker Cytochrom P450 3A4-Inhibitor, der den Sildenafil-Abbau hemmt. Dies führt zu einem bedenklich hohen Plasmaspiegel.

Weitere Wechselwirkungen sind bei der zeitgleichen Einnahme von Antibiotika wie Erythromycin oder Medikamenten zur Pilzbehandlung zu beachten.

Gegenanzigen (Kontraindikationen) für Sildenafil

Die Einnahme von nitrathaltigen Medikamenten wie der Nitrolingual-Spray stellt eine absolute Kontraindikation dar. Dies gilt ebenfalls für Stickstoffmonoxid-Donatoren. Die Kombination von Sildenafil mit diesen Medikamenten fördert einen lebensbedrohlichen Blutdruckabfall.

Patienten mit koronaren Herzerkrankungen dürfen Sildenafil nur dann nicht nehmen, wenn der Geschlechtsverkehr an sich aus ärztlicher Sicht für das Herz-Kreislauf-System eine zu hohe Belastung darstellt.

Quellen:

  1. Sildenafil: an orally active type 5 cyclic GMP-specific phosphodiesterase inhibitor for the treatment of penile erectile dysfunction.. Boolell M et al. URL: europepmc.org
  2. Sildenafil for Treatment of Erectile Dysfunction in Men With Diabetes Marc S Rendell, MD et al . URL: jama.jamanetwork.com
  3. Sildenafil Citrate Therapy for Pulmonary Arterial Hypertension Nazzareno Galie, MD et al. URL: nejm.org
  4. Sildenafil. Springer Basel AG. URL: books.google.de
Zuletzt aktualisiert: 22.02.2016
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