Sildenafiili – Viagran vaikuttava aine

Sildenafiili (eng. Sildenafil) on Viagra-lääkevalmisteen vaikuttava aine, ja se kuuluu PDE5-estäjiin. Sildenafiili on suunnattu erektiovaikeuksien, kuten impotenssin ja erektiohäiriöiden, hoitoon. Sildenafiili on ensimmäinen tyypin 5 fosfodiesteraasin (PDE5) estäjiin kuulunut lääkeaine, ja se luokitellaan verenpainetta alentavien (eli verisuonia laajentavien) lääkeaineiden ryhmään.

Tausta

Sildenafiililla on takanaan monivuotinen, 1990-luvulla alkanut historia. Kaakkois-Englannin Sandwichissa etsittiin 1990-luvun alussa sydänvaivojen hoitoon soveltuvaa lääkettä. Tutkimuksen aikana löytyi vaikuttava aine, josta käytettiin tuolloin nimeä UK-92480. Kyseinen aine tunnetaan myös sildenafiilina. Tutkimuksen lääketestit sujuivat ongelmitta, ja niissä tehtiin uusia havaintoja. Sydänvaivojen hoidossa sildenafiili osoittautui tehottomaksi, mutta muutamat lääketestiin osallistuneet miehet raportoivat erektioista vielä päivä lääkkeen ottamisen jälkeenkin.

Sildenafiilin rakenne

Tutkimuksen johtaja piti tutkimuksessa löydettyä ainetta hyödyttömänä, mutta Charles Pfizer -niminen tutkija haki vuonna 1991 aineelle patenttia nimellä sildenafiilisitraatti. Seitsemän vuotta myöhemmin Pfizer sai luvan myydä Viagraa, jossa vaikuttavana aineena on sildenafiili. Pfizerin patenttioikeus sildenafiiliin päättyi kesäkuussa 2013, ja siitä lähtien myös muiden lääkevalmistajien on ollut luvallista valmistaa ja myydä kyseistä lääkeainetta (nimellä sildenafiili/Viagran rinnakkaisvalmiste).

Sildenafiili kuuluu lääkeaineryhmään, joka sisältää tyypin 5 fosfodiesteraasin estäjiä. Sildenafiili vaikuttaa estävästi fosfodiesteraasientsyymin toimintaa. Kyseinen entsyymi aiheuttaa solujen toisiolähettinä toimivan cGMP:n (syklinen guanosiinimonofosfaatti) hajoamisen. cGMP on solujen toisiolähetti, joka lähettää aivojen signaalit peniksen paisuvaiskudoksen soluihin, jotta ne täyttyisivät verellä. Erektiovaikeuksista kärsivillä fosfodiesteraasi kehittyy liian nopeasti, mikä aiheuttaa veren virtaamisen pois peniksestä.

Sildenafiilia hyödynnetään erilaisten vaivojen hoidossa. Potenssilääkkeen rinnalla sitä käytetään myös keuhkoverenpainetaudin (pulmonaalihypertensio) hoidossa.

Sildenafiilin vaikutus

Sildenafiilin ottaminen ei johda automaattisesti erektioon, koska valmiste ei lisää seksuaalista halukkuutta. Toivotun tuloksen saavuttaminen edellyttää ensin miehen seksuaalista kiihottumista.

Keho reagoi Viagraan ja kiihottumiseen seuraavalla tavalla: Kun mies kiihottuu seksuaalisesti, peniksen paisuvaiskudoksessa alkaa vapautua typpioksidia (NO), joka on yksi hermoston välittäjäaineista eli neurotransmittereista. Typpioksidi lisää syklisen guanosiinimonofosfaatin (cGMP) määrää. cGMP:n kasvava määrä rentouttaa paisuvaiskudoksen lihaksiston, minkä seurauksena verisuonet laajenevat ja veri virtaa laajentuneisiin suoniin aiheuttaen erektion.

Tämän jälkeen tyypin 5 fosfodiesteraasientsyymi (PDE5) hajottaa cGMP:tä ja verisuonet supistuvat jälleen, mikä veltostuttaa peniksen. Sildenafiili vaikuttaa estävästi PDE5:n toimintaan ja tekee entsyymistä tehottoman. Solujen toisiolähetti cGMP ei siis hajoa, mikä tukee erektion syntymistä tai säilymistä. Sildenafiili rentouttaa verisuonia pidempään ja parantaa näin erektiokykyä.

Sildenafiilin yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Sildenafiili vaikuttaa muihin lääkkeisiin nostamalla niiden pitoisuuksia. Tämän takia sildenafiilin käyttämisestä on tärkeä neuvotella lääkärin kanssa ennen käytön aloittamista. Typpioksidin luovuttajiin kuuluvien lääkkeiden eli sydänlääkkeiden vaikutus voimistuu sildenafiilin kanssa.

Myös kurkkukipuun tarkoitettujen valmisteiden vaikutus voi kasvaa, jos sildenafiilia käytetään samanaikaisesti. Varovaisuutta tulee noudattaa myös proteaasinestäjiin kuuluvien lääkkeiden kanssa. Tällaisiin lääkkeisiin kuuluvat muun muassa HIV-infektion hoitoon käytettävät lääkkeet.

Alfasalpaajia sisältäviä lääkevalmisteita verenpaineen tai suurentuneen eturauhasen hoitoon käyttävien potilaiden on hyvä varautua lääkkeiden voimistuneisiin vaikutuksiin. Lääkkeiden yhteisvaikutusten taustalla ovat isoentsyymit 3A4 ja 2C9, jotka ovat tärkeitä entsyymeitä ihmiselimistön biotransformaatiossa eli lääkeaineenvaihdunnassa.

Mahdolliset haittavaikutukset

Sildenafiili aiheuttaa haittavaikutuksia vain vähän tai kohtalaisesti. Noin 11 prosenttia potilaista raportoi päänsärystä ja kasvojen punoituksesta. Nämä haittavaikutukset aiheutuvat verisuonien laajentumisesta. Lisäksi neljä prosenttia potilaista kärsii sildenafiilia ottaessaan vatsakivuista ja nuhan kaltaisista oireista (riniitti).

Tiedossa on muitakin sivuvaikutuksia. Näköhäiriöistä, kuten voimistuneesta valoherkkyydestä ja näkökentän sinisistä harsomaisista sumentumista, kärsii noin kolme prosenttia potilaista. Mahdollisiin mutta harvinaisiin haittavaikutuksiin kuuluu myös non-arteriittinen anteriorinen iskeeminen optikusneuropatia (NAION) eli näköhermon sairaus, joka johtuu voimakkaasti vähentyneestä näköhermon verenkierrosta. Sen seurauksina ovat pitkäaikaiset näkövammat sekä mahdollisesti näkökyvyttömyys.

Myös selkä- ja lihaskipuja voi esiintyä, samoin reaktionopeuden alenemista ja pitkittyneitä erektioita. Iho-oireet ja silmien ärsytys kielivät mahdollisesta sildenafiilin aiheuttamasta allergisesta reaktiosta.


Sildenafiilin mahdolliset haittavaikutukset:


Hyvin yleiset haittavaikutukset:
  • ruoansulatushäiriöt
  • punoitus (verisuonten laajentuminen)
  • päänsärky
  • ripuli


Yleiset haittavaikutukset:
  • huimaus
  • silmien ärsytys
  • nenän tukkoisuus
  • flunssa
  • unettomuus
  • peräpukamat
  • maha-suolitulehdus
  • lihaskivut
  • verenvuoto verkkokalvolla
  • sydämentykytys
  • nenäverenvuoto
  • keuhkoputkentulehdus
  • ahdistuneisuus
  • hiustenlähtö
  • ruoansulatusvaivat
  • painonnousu


Melko harvinaiset ja harvinaiset haittavaikutukset:
  • verestävät silmät
  • takykardia (tiheälyöntiset rytmihäiriöt)
  • nenäverenvuoto
  • kivulias erektio
  • silmäsäryt
  • sydäninfarkti
  • korkea verenpaine
  • oksentaminen

Vasta-aiheet

Lääkärin kanssa on aina keskusteltava sildenafiilin ja muiden verisuonia laajentavien lääkevalmisteiden samanaikaisesta käytöstä. Tämä koskee erityisesti sepelvaltimotautia sairastavia. Verisuonia laajentavia lääkkeitä ovat nitraattia ja typpioksidin luovuttajia sisältävät valmisteet. Tällaisiin lääkkeisiin kuuluu muun muassa molsidomiini, joka on tarkoitettu sepelvaltimoiden laajentamiseen.

Sildenafiilin käytössä on noudatettava erityistä varovaisuutta, jos sairastaa

  1. leukemiaa
  2. mahahaavaa
  3. sirppisoluanemiaa

Potilaat, joilla on verenhyytymishäiriö tai vaikea maksasairaus, saavat käyttää potenssilääkettä vain lääkärin kanssa keskusteltuaan. Tämä koskee myös sildenafiilille allergisia potilaita. Seuraavien lääkkeiden samanaikaisen käytön sildenafiilin kanssa tulee tapahtua lääkärin valvonnassa:

  • alfasalpaajat (korkean verenpaineen hoitoon)
  • ketakonatsoli ja itrakonatsoli (sienilääkkeet)
  • ritonaviiri (HIV-infektion hoitoon)

Myös potilaiden, joilla on peniksen epämuodostuma, on keskusteltava lääkärin kanssa ennen sildenafiilin käyttöä.

Lähteet:

  1. Sildenafil hilft bei erektiler Dysfunktion: Alliance Healthcare Deutschland AG.
  2. Erectile dysfunction: comparison of efficacy and side effects of the PDE-5 inhibitors sildenafil, vardenafil and tadalafil--review of the literature: U. Gresser & C. H. Gleiter. Eur. J. Med. Res.

Sivu päivitetty: 03.10.2016

Näin palvelumme toimii
Valitse
lääke
Täytä lyhyt
terveyskysely
Lääkäri kirjoittaa
reseptisi
Apteekki lähettää
lääkkeesi
Ilmainen toimitus