Beta-2-stimulerare (beta-2-agonister)

Beta-2-stimulerare (beta-2-adrenerga medel, beta-2-adrenoceptoragonister, beta-2-agonister) är läkemedel som härmar katekolaminers verkan av det sympatiska nervsystemets beta-2-receptorer. Katekolaminer omfattar huvudsakligen signalsubstanser, såsom adrenalin, noradrenalin och dopamin.

Överblick

Användningen av beta-2-stimulerare är nödvändig när kroppen inte kan initiera aktiveringen av katekolaminer. Det är främst inom astmaterapin som man använder beta-2-stimulerare. Det finns en skillnad mellan beta-2-stimulerare som verkar snabbt och långsamt.

Snabbt verkande:

  • Bambuterol,
  • Clenbuterol,
  • Fenoterol,
  • Salbutamol (handelsnamn: Ventolin),
  • Terbutalin,
  • Tulobuterol
schema Salbutamol

Långsamt verkande:

  • Salmeterol,
  • Formotero,
  • Indacaterol

Vid en permanent behandling av astma används särskilt långverkande beta-2-stimulerare. Deras verkan sker endast efter en halvtimme, men måste därför tas på dagen högst två gånger. Det bör dock beaktas att kroppen kan visa tolerans för en långtidsbehandling med beta-2-stimulerare och i enskilda fall innebär detta att den skyddande effekten avtar. Beta-2-stimulerare är alltid receptbelagda.

Verkan

Det autonoma nervsystemet genomsyras av miljontals små trådar för hela kroppen och styrs av omedvetna hjärnregioner. Den huvudsakliga funktionen är att reglera kroppens och organens funktioner och koordinera dem. Två olika nerver skickar kommandon växelvis; det sympatiska nervsystemet och det parasympatiska nervsystemet.

schema beta-2-stimulerare verkningsmekanism

Medan det parasympatiska nervsystemet tar över kontrollen, övertar det sympatiska nervsystemet aktiviteten när personen förbereder sig för vila. Det sympatiska nervsystemet ökar förmågan att utföra arbete, eftersom det tillhandahåller energi. Detta ökar koncentrationen, pupillerna vidgas, musklerna slappnar av och svettproduktionen ökar. Musklerna i magen, tarmen, urinblåsan och livmodern slappnar, munnen blir torr och hjärtat slår snabbare för att öka blodtrycket. Hos en frisk person utlöses aktiveringen av det sympatiska nervsystemet av kroppens egna neurotransmittorer (epinefrin, norepinefrin).

Om detta inte händer hjälper beta-2-stimulerare. De härmar deras effekt och aktiverar det sympatiska nervsystemet genom att binda sig till receptorerna för dessa signalsubstanser. Beroende på till vilka receptorer i det sympatiska nervsystemet stimulerare binder sig till utlöses olika partiella reaktioner.

Vid astma och kronisk obstruktiv lungsjukdom uppmjukas musklerna av beta-2-stimulerare. Därefter vidgas bronkerna igen och göra andningen lättare. Dessutom har beta-2-stimulerare en positiv effekt på upphostning av slem och minskar de inflammatoriska och allergiska reaktionerna.

Följande tabell visar den toxiska effekten på organ efter intag av stimulerare:

Ökad aktivitet i centrala nervsystemet Koncentrationen ökar
Pupiller vidgas Lite saliv
Bronkerna vidgas Hjärtfrekvensen är hög
Ökad styrka Förhöjt blodtryck
Expanderade kranskärl Adipös triglycerid bryts ned
Frisättning av fettsyra Leverglykogen bryts ned
Frisättning av glukos Gastrointestinala peristaltiken minskar
Stängningsmusklerna stärks Cirkulationen minskar
Urinblåsans stängningsmuskler stärks Tonus minskar
Skelettmuskelblodflödet minskar Ökad nedbrytning av glykogen
Hudens och slemhinnornas blodflöde minskar Kärlsammandragningar (förträngning)
Ökad sköldkörtelsekretion Svettproduktionen ökar
Gallan kopplar av Pankreasinsulinproduktionen minskar
Bukspottsproduktionen minskar Adrenal sekretion av adrenalin ökar

Användningsområden

Beta-2-stimulerare används främst inom astmabehandling, eftersom de verkar för att vidga bronkerna. Eftersom denna effekt sker mycket snabbt används de i lindrande syfte för akut behandling av en astmaattack.

Men det finns också så kallade långverkande derivat, som används som en styrenhet i en profylaktisk astmaterapi för att förhindra astmaattacker vid kronisk bronkit. Dessa aktiva ingredienser innefattar bl.a. formoterol och salmeterol. Även för behandling av KOL (kronisk obstruktiv lungsjukdom) kan beta-2-stimulerare användas.

Förutom användning vid hyperkalemi (även kaliumöverskott, en ökning av halterna av kalium i blodserumet) kan beta-2-stimulerare även användas som medicin under en graviditet. Genom en aktivering med beta-2-receptorer kan livmoderns muskelceller mjukas upp, varigenom en förtidig start förhindras. Denna effekt produceras av den aktiva ingrediensen hexoprenalin.

Intag

Läkemedlet administreras företrädesvis som en inhalator, pulverinhalator eller dosinhalator.

beta-2-stimulerare

Man kan även ta orala kapslar, men med en inhalator förekommer färre biverkningar och verkan sker redan tre till fem minuter efter att medicinen tas.

Påverkan på andra läkemedel

Påverkan kan ske med följande aktiva ingredienser:

Icke-selektiva betablockerare Metylxantiner
MAO-hämmare Tricykliska antidepressiva medel
Levodopa Levotyroxin
Oxytocin Alkohol
Hjärtglykosider Chindin
Antiarytmika Diuretika
Glukokortikoider Ipratropiumbromid
Nifedipin Halogenerade kolväten

Biverkningar och användningsbegränsningar

Eftersom beta-receptorerna inte bara finns i bronkerna, men också på många andra ställen i kroppen såsom hjärtat och kärlsystemet, kan det leda till olika biverkningar, särskilt för systemiskt bruk av beta-2-stimulerare. Dessa inkluderar:

  • Darrningar,
  • Svettningar,
  • Sömnproblem,
  • Inre rastlöshet,
  • Illamående,
  • Svaghetskänsla,
  • En signifikant ökning av hjärtfrekvensen,
  • Arytmi.

Dessa biverkningar beror huvudsakligen på den lätta effekten av beta-1-receptorer. I levern och skelettmusklerna ökar nedbrytningen av glykogen (en lagringsform av glukos) vid aktiveringen av beta-2-receptorer, vilket leder till en ökning av blodsockerhalten.

Som tidigare nämnts rekommenderas därför att man intar medicinen genom inandning. Risken för biverkningar är klart lägre, eftersom läkemedlet verkar lokalt i luftvägarna och når därmed endast en liten mängd läkemedel i blodet. Risken för biverkningar är avsevärt högre vid högre doser.

Missbruk inom sporten

På grund av dess bronkdilaterande effekt och dess anabola effekter missbrukas beta-2-stimulerare som ett dopingmedel i uthållighetsidrotter.

Källor:

  1. Astma. 1177. URL: 1177.se
  2. Molecular mechanisms of beta(2)-adrenergic receptor function, response, and regulation. J Allergy Clin Immunol. 2006. URL: ncbi.nlm.nih.gov
Vår service
Välj ditt läkemedel
Fyll i formuläret
med medicinska frågor
Läkaren skriver
ut receptet
Ditt läkemedel levereras
till dig nästa arbetsdag
Kostnadsfri leverans