Eflornitina: A substância activa contra o crescimento excessivo de pelos

A eflornitina é um derivado da ornitina utilizado para o tratamento de doenças distintas. No entanto, é comumente utilizada como pomada para o tratamento de hirsutismo (pilosidade excessiva). Existe no mercado uma formulação de nome Vaniqa, que possui 11,5% do ingrediente activo, eflornitina, bastante efetivo em casos de excesso de pelo.

A eflornitina não se encontra à venda em Portugal ou no Brasil. Contudo, através da euroClinix e da sua rede de farmácias sediadas e creditadas no Reino Unido, é possível obter o fármaco com segurança garantida.

O que é a eflornitina e para que é utilizada?

A eflornitina é um princípio activo formulado sob a forma de creme/pomada principalmente utilizado para o crescimento excessivo de pelos em mulheres, o ingrediente presente em cremes, como o Vaniqa, retarda o crescimento dos pêlos indesejados sobre a face das mulheres, normalmente acima dos lábios ou sob o queixo. A eflornitina funciona bloqueando uma substância natural que é necessária para o cabelo crescer e está localizada em seu folículo piloso (onde cada cabelo cresce). Aproximadamente 20 a 30% das mulheres sofrem de aumento de pêlos na face e o hirsutismo é reconhecido como uma doença diagnosticada a 5-10% das mulheres.

Em 90% dos casos, a pilosidade excessiva ocorre por predisposição genética, especialmente em habitantes do sul da Europa, que tendem a desenvolver cabelo facial mais escuro durante a puberdade. Neste contexto, geralmente há um aumento da sensibilidade do receptor de androgénios (incluindo a testosterona). Nos restantes 10% dos casos, o hirsutismo é um sintoma típico de níveis de androgénio elevados.

Mecanismo de ação da eflornitina

A eflornitina inibe a enzima ornitina descarboxilase, que converte ornitina em putrescina e outras substâncias, nos folículos pilosos, necessários para o crescimento e maturação dos pêlos. Como consequência o crescimento dos pelos ocorre de forma mais lenta e melhora o aspeto da área com pilosidade indesejada.

Estudos revelam que a eflornitina tem resultado em 73% das mulheres ao fim de 6 meses de tratamento. Conduzir, em simultâneo, uma terapia de laser adicional, permite elevar os resultados para 96,4% de remoção completa ou quase completa de cabelo.

Ação do Vaniqa

Os primeiros resultados costumam surgir no prazo de oito semanas.

O tratamento com eflornitina é recomendado de uma forma continuada. Após descontinuação do medicamento, a pilosidade tende a aumentar novamente num prazo de 2 meses.

É importante que os pacientes estejam cientes que a remoção dos pêlos não é permanente e portanto o tratamento não é uma cura. As melhorias ocorrem de forma gradual e não é imediata, variando o aparecimento de resultados consoante a paciente. Contudo, se não forem observados os benefícios ao fim de 6 meses, é altamente aconselhável consultar um médico.

Os resultados obtidos com Vaniqa vão muito além do seu mecanismo de ação e revelam-se também em melhorias do estado emocional das pacientes. A utilização do creme de eflornitina reduziu significativamente a preocupação das mulheres em esconder a sua pilosidade, bem como tempo gasto em remoção e ocultação da mesma. De um modo geral, o bem-estar das pacientes experimentou melhorias determinantes na condução dos afazeres profissionais e sociais.

Efeitos colaterais da eflornitina

Os efeitos colaterais durante o tratamento com eflornitina são raros, uma vez que a quantidade de fármaco que passa através da pele para o sistema sanguíneo é diminuta.

O efeito colateral mais comum é o aparecimento de uma forma suave de acne. A aplicação de Vaniqa também pode levar ao aparecimento de vermelhidão e/ou irritação da pele e erupções cutâneas. Especialmente quando, após a aplicação de creme de barbear, não se esperou cinco minutos até à aplicação de eflornitina, haverá ardor, queimação e formigamento.

Ocasionalmente, quando a pele é mais sensível, pode ocorrer inchaço. Muito raramente, podem desenvolver-se tumores de pele ou rosácea.

A sobredosagem é praticamente impossível, a menos que o creme seja ingerido. Nestes casos os efeitos colaterais são os mesmos observados aquando do uso eflornitina no tratamento da doença do sono. Estes incluem perda de cabelo, tumefacção facial, convulsões, incapacidade auditiva, perturbações gastrintestinais, perda de apetite, cefaleias, fraqueza, vertigens, anemia, trombocitopénia e leucopénia.

Assim sendo, o sintoma colateral muito comum é o acne e são comuns pseudofoliculite da barba, alopécia, picadas na pele, ardor na pele, pele seca, prurido, eritema, formigueiro na pele, pele irritada, exantema e foliculite. Pouco comuns, mais ainda assim verificados são pêlos encravados, edema da face, dermatite, edema da boca, exantema papular, hemorragia cutânea, herpes simples, eczema, queilite, furunculose, dermatite de contacto, alteração pilosa, hipopigmentação, sensação de calor, entorpecimento do lábio e bolhas.

Como efeitos secundários raros foi observada rosacea, dermatite seborreica, neoplasia cutânea, exantema maculopapular, quistos, exantema vesiculobulhoso, alteração cutânea, hirsutismo e tensão da pele.

Em geral, o creme eflornitina é muito bem tolerado pelo organismo.

A frequência dos efeitos secundários possíveis apresentada seguidamente é definida pela utilização da seguinte convenção:

  • muito frequentes (afetam mais de 1 utilizador em 10)
  • frequentes (afetam 1 a 10 utilizadores em 100)
  • pouco frequentes (afetam 1 a 10 utilizadores em 1.000)
  • raros (afetam 1 a 10 utilizadores em 10.000)
  • muito raros (afetam menos de 1 utilizador em 10.000)
Muito frequentes (afetam mais de 1 utilizador em 10)
  • acne
Frequentes (afetam de 1 a 10 utilizadores em 100)
  • pele seca
  • perda de cabelo
  • inflamação à volta da haste capilar
  • comichão
  • erupção cutânea
  • vermelhidão
  • irritação cutânea
  • inchaços causados pelo rapar
  • irritação cutânea
  • picadas, sensação de formigueiro ou de ardor na pele
Pouco frequentes (afetam 1 a 10 utilizadores em 1000)
  • erupção cutânea irregular (erupção papular)
  • herpes labial
  • vermelhidão e irritação no local de aplicação do creme
  • eczema
  • lábios inflamados, secos, gretados ou dormentes
  • pelos encravados
  • zonas descoradas na pele
  • hemorragia cutânea o furúnculos
  • rubor (vermelhidão) da pele
  • inflamação cutânea
  • pele sensível
  • inchaço do rosto ou da boca
  • textura e crescimento anormal do pelo
Raros (afetam 1 a 10 utilizadores em 10.000)
  • crescimento anómalo da pele (neoplasias cutâneas)
  • crescimento excessivo dos pelos
  • rubor, vermelhidão facial e borbulhas possivelmente com pus
  • outras afeções cutâneas
  • inflamação cutânea com vermelhidão, escamosa e com comichão (dermatite seborreica)
  • erupção cutânea com vermelhidão, pele irregular ou com bolhas
  • quistos cutâneos
  • pele repuxada

Interações medicamentosas/ Precauções e Advertências da eflornitina

Não são conhecidas interacções medicamentosas e não foram realizados estudos de interação. No entanto, a administração de Vaniqa concomitantemente a medicamentos como ciclosporina, glucocorticóides, minoxidil, fenobarbitona, fenitoína, terapêutica de substituição hormonal combinada estrogénica-androgénica deve ser analisada com cuidado e com o devido acompanhemento médico. É importante que o paciente seja alertado que o hirsutismo pode estar relacionado com o aparecimento de alterações subjacentes como síndroma do ovário poliquístico ou neoplasia androgênica.

Todos estes factores devem ser levados em consideração no tratamento global de doentes aos quais se prescreve eflornitina.

Existe um número limitado de grávidas expostas ao tratamento e nesses escassos estudos não foi verificada qualquer evidência clínica de que o tratamento com possa afetar de modo adverso a grávida ou o feto. Contudo, os estudos em animais evidenciaram toxicidade reprodutiva.

Uma vez que se desconhece o risco potencial para o feto, a mulher grávida ou a planear uma gravidez, deve usar um método alternativo para tratar a pilosidade facial. Não existem dados disponíveis sobre a excreção de eflornitina no leite humano materno. Contudo, devido à inexistência de dados, mulheres que amamentem não devem usar Vaniqa.

Em relação a efeitos sobre a fertilidade também não existem dados disponíveis.

Os efeitos do creme de eflornitina sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezíveis, uma vez que a utilização do medicamento é tópica.

O creme Vaniqa destina-se apenas para uso cutâneo e o contacto com os olhos ou as membranas mucosas deve ser evitado. Após o uso, é altamente recomendada a lavagem das mãos.

Contra-indicações da eflornitina

A principal contra-indicação é atribuída aos pacientes que possuem hipersensibilidade conhecida à substância activa ou a ingredientes da base do creme de eflornitina.

A pomada contém alcool ceto-estearílico e estearílico que, em alguns casos, pode provocar dermatite de contato. Os ingredientes 4-hidroxibenzoato de metilo e 4-hidroxibenzoato de propilo podem também promover alergias bem conhecidas e reportadas na literatura.

Se, durante o tratamento, forem detectadas reações cutâneas à eflornitina o tratamento deve ser interrompido imediatamente e deve ser consultado um médico. Até que ocorre uma averiguação clínica das reações, o uso do creme deve ficar suspenso.

Para pessoas que possuem de uma diminuição da função e doença renal ou hepática, não existem dados confiáveis disponíveis. Nesses casos, deve ser consultado um médico que avaliará cada situação individualmente.

Fontes:

  1. VANIQA™ (cloridrato de eflornitina) Creme, 13,9%, TradeFarma (2000) URL: tradefarma.com.br
  2. Treatments for hirsutism , NHS (05/2016) - URL: nhs.uk
  3. Resumo das Características do Medicamento EFLORNITINA, Agência Europeia de Medicamentos - URL: ema.europa.eu

Publicado em 27 de Outubro de 2016

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