Escopolamina – Ingrediente activo do Scopoderm

A escopolamina é uma substância pertencente ao grupo de fármacos antieméticos, contida no medicamento Scopoderm. O Scopoderm é um tipo de adesivo transdérmico que ao ser aplicado na pele, permite controlar o enjoo de movimento também designado por Cinetose.

Este ingrediente ativo pertence ao grupo dos inibidores competitivos de receptores muscarínicos de acetilcolina e, por este motivo, constitui-se como um agente eficaz na prevenção da doença de movimento.

A utilização de escopolamina sob a forma de adesivo transdérmico deve-se ao facto de a formulação oral ter apresentado uma incidência significativa de efeitos secundários. Além do mais o seu tempo de atuação era curto e por esse motivo a sua ação e benefícios eram muito limitados no tempo. O Scopoderm permitiu ultrapassar estas limitações, apresentando claros benefícios quando comparada com a utilização de escopolamina oral.

Apesar da maior aplicação da hioscina ser a prevenção de naúsea e vómito associados com movimento, a escopolamina também pode ser usada na sua forma transdérmica na recuperação de anestesias e cirurgias.

A escopolamina inibe a ação da acetilcolina nos receptores muscarínicos, sendo por isso uma droga anticolinérgica.

Quando existe náusea provocada por movimento, o que está acontecendo é uma confusão de mensagens recebidas pelo cérebro: a visão comunica que o meio envolvente é estacionário, enquanto o ouvido interno fornece a informação de que o ambiente está em movimento. O resultado destas informações antagónicas fornecidas ao cérebro é um mal-estar generalizado com sensação de vómito.

A escopolamina transdérmica bloqueia os impulsos nos centros nervosos no trato gastrointestinal e no centro da náusea, impedindo que o quadro de cinetose se faça sentir no paciente. Desta forma a chegada de mensagens contraditórias ao cérebro fica bloqueada e a náusea decorrente não ocorre.

Os ensaios clínicos da escopolamina foram realizados em condições bastante variáveis, taxas de reações adversas observadas nos ensaios clínicos, portanto, não podem ser diretamente comparados com as taxas nos ensaios clínicos de algum outro medicamento e não podem refletir nas taxas observadas na prática clínica.

Eficácia - doença de movimento

Em 195 indivíduos adultos de diferentes origens raciais que participaram em estudos clínicos de eficácia no mar ou em um ambiente de movimento controlado, houve uma redução de 75% na incidência de náusea induzida por movimento e vómitos.

Eficácia – casos pós-operatórios, náuseas e vômitos

Em dois estudos clínicos realizados com 391 mulheres que foram submetidas a cesariana ou cirurgia ginecológica com anestesia e analgesia de opiáceos, 66% das mesmas foram tratadas com Transderm Scop (em comparação com 44% das que receberam tratamento com placebo), foi identicado que todas as pacientes que receberam tratamento com Transderm Scop não relataram qualquer incidência de náusea ou vômito dentro do período de 24 horas após a administração de opiáceos anestesia / analgesia, enquanto houve relatos em 13% das pacientes tratadas com placebo.

Segurança - doença de movimento

Em estudos clínicos de enjôo tratado com Transderm Scop, a reação adversa mais frequente foi boca seca. Isso ocorreu em cerca de dois terços dos pacientes que utilizaram o fármaco. Uma reação menos frequente adversa foi a sonolência, o que ocorreu em menos de um sexto dos pacientes que utilizaram a droga.

Segurança - náuseas e vômitos

Em um total de cinco estudos clínicos nos quais Transderm Scop foi administrado perioperatoriamente por um total de 461 pacientes para que a segurança e eficácia da substância fosse avaliada, boca seca foi a reacção adversa mais relatada, que ocorreu com aproximadamente 29% dos pacientes tratados com a droga. Tonturas foram relatadas por aproximadamente 12% dos pacientes que tomaram o medicamento. Outras reacções adversas notificadas a partir de estudos de síntese, com uma frequência de 3% dos pacientes tratados com Transderm Scop e com uma frequência superior ao placebo foram, em ordem decrescente: sonolência, retenção urinária, agitação / inquietação, visão turva e tontura.

O Scopoderm transdérmico tem uma ação média de aproximadamente 3 dias o que quer dizer que os pacientes podem usufruir do seu efeito durante todo este tempo. No entanto, a resposta de cada organismo à substância é variável e este tempo pode variar de indivíduo para indivíduo.

Se o fármaco estiver a ser usado para controle de cinetose, o ideal é colocar o adesivo 4-5 horas antes de dar início à viagem ou movimento.

A escopolamina existe na forma de adesivos transdérmicos sob o nome comercial: Adesivo Scopoderm 1,5mg , Scopoderm TTS, Escopolamina transcop.

Veja abaixo uma ilustração da aplicação do adesivo:

O Scopoderm apresenta alguns efeitos colaterais, como qualquer outro medicamento, o que não quer dizer que eles ocorram em todos os pacientes.

O seu efeito secundário mais conhecido é a sensação de boca seca. No entanto, este sintoma acaba se tornando também uma indicação e portanto ele só é um efeito secundário em pacientes que utilizem a hioscina para tratamento de náusea por movimento. Nestes casos, a sensação dura um curto espaço de tempo e tem uma severidade pouco significativa.

Alguns pacientes também poderão sentir irritação da pele na área onde o adesivo é aplicado, sonolência, tonturas e visão turva. Aumento da temperatura corporal, confusão e agitação também se poderão fazer sentir em alguns casos.

Alterações da visão, com sensação de pressão ocular, são uma forte indicação de glaucoma e um médico deve ser contatado rapidamente.

Um efeito raro mas que também carece de intervenção médica imediata é o aparecimento de alucinações. Nestas situações o adesivo deve ser removido imediatamente e uma análise clínica deve ser conduzida com a maior brevidade possível.

No entanto, qualquer efeito que se verifique por períodos mais longos de tempo, precisam ser analisados por um médico que direcione o paciente para uma terapêutica adequada.

Existe ainda a possibilidade de o paciente ser alérgico à escopolamina. Nestas situações é possível que se verifiquem dificuldades a respirar ou engolir ou aparecimento de irritação cutânea severa. Nestes casos o adesivo também deve ser removido no imediato e a ajuda médica é fundamental.

Na tabela em baixo encontram-se resumidos os principais sintomas a observar com Scopoderm transdérmico.

A hioscina transdérmica deve ser usada com precauções redobradas em pacientes com doenças de próstata, obstrução intestinal, pacientes idosos, indivíduos com insuficiência hepática ou renal. Nestes casos a ocorrência de qualquer sintoma adicional deve ser levado em atenção e um médico deve ser consultado de imediato.

Pacientes com historial clínico de aumento da pressão ocular, a escopolamina só pode ser usada após exame médico oftalmológico rigoroso que confirme a inexistência de glaucoma. O Scopoderm transdérmico é totalmente contra-indicado em casos de glaucoma.

O uso de Hioscina em grávidas também é contraindicado no geral. Contudo, o risco/benefício pode ser avaliado pelo médico e se houver uma vantagem óbvia pode fazer-se uso do fármaco. Isto porque os estudos em coelhas e ratos fêmea grávidas não apresentaram quaisquer sinais de efeitos adversos no feto em doses baixas. Apenas em doses excessivamente altas foram observados efeitos embriotóxicos.

A escopolamina é excretada no leite materno em doses vestigiais. O uso de Scopoderm transdérmico em mulheres que amamentam deve ser conduzido com claras restrições e só em casos em que seja estritamente necessário.

Interações com outros medicamentos

Escopolamina pode causar pressão alta ou baixa ao ser combinada com outros medicamentos. Aconselha-se precaução ao tomar outros medicamentos que afetam a pressão arterial.

Escopolamina pode aumentar a quantidade de sonolência causada por alguns medicamentos. Os exemplos incluem os benzodiazepinas, tais como: lorazepam (Ativan) ou diazepam (Valium), barbitúricos: tais como fenobarbital, narcóticos: como a codeína, alguns antidepressivos e álcool. Aconselha-se cuidado durante a condução ou utilização de máquinas.

A escopolamina pode interagir com agentes que afectam o sistema nervoso, agentes que podem aumentar o movimento no estômago, tais como: álcool, anestésicos, anti-depressivos, barbitúricos, anti-histamínicos, cafeína, drogas que secam secreções, agentes de regulação do ritmo cardíaco, agentes hormonais, morfina, relaxantes de músculos e potássio.

Interações com ervas e suplementos dietéticos

Escopolamina pode causar pressão alta ou baixa ao ser combinada com outros medicamentos. Aconselha-se precaução ao tomar outras ervas ou suplementos que afetam a pressão arterial.

Escopolamina pode aumentar a quantidade de sonolência causada por algumas ervas ou suplementos.

Escopolamina pode, portanto, interagir com antidepressivos, anti-histamínicos, cafeína, ginco, toranja, agentes para controle vascular, ervas e suplementos que secam secreções, ervas e suplementos que afetam o sistema nervoso, relaxantes musculares e potássio.