Vardenafil

Vardenafil är en generisk version av det välkända potensmedlet Levitra och tillhör gruppen PDE-5-hämmare för behandling av erektil dysfunktion. Medicinen har en vasodilationseffekt och påverkar kontrollmekanismerna för en erektion på cellulär nivå.

Den första PDE-5-hämmaren, Sildenafil, introducerades på marknaden 1998. Ingredienserna i Viagra har utvecklats av det amerikanska läkemedelsföretaget Pfizer och vid lansering var det den första medicinen för behandling på cellulär nivå av erektil dysfunktion.

Bortsett från Sildenafil och Vardenafil finns idag även ingrediensen Tadalafil, känd från Cialis, liksom Avanafil, känd från potensmedlet Spedra, som finns tillgängligt på marknaden.

Den terapeutiska effekten av alla PDE-5-hämmare är baserad på samma princip. Var och en av dem har fortfarande specifika egenskaper som möjliggör en individuellt optimerad medicinering. Effekterna av Vardenafil har påvisats i många olika studier.

Den aktiva substansen vardenafil förbättrar styrkan och varaktigheten av en erektion genom att hämma framställningen av cGMP-specifik fosfodiesteras typ 5. Detta är ett enzym som bryter ner cellulära meddelande-substanser som påverkar olika vävnader. Typ 5, kort PDE5, påverkar bl.a. glattmuskelcellerna i blodkärlen i penis, vilket gör det direkt aktivt i uppbyggnaden och bevarandet av en erektion.

PDE-5 bryter ner och tar bort budbärarämnet cGMP, vilket medför en sammandragning av muskelcellerna i corpus cavernosum. Denna muskelsammandragning reglerar blodtillförseln och ger upphov tillerektionsatonin.

Om denna process sker för tidigt, kan det påverka en tillräcklig uppbyggnad och bevarande av erektionen negativt.

En förutsättning för effekt av behandlingen är en befintlig sexuell stimulans, Vardenafil är inte ett afrodisiakum. Aktiveringen av NO och cGMP i kroppen är en fysisk reaktion på sexuell stimulans, som inte kan ersättas av medicinen.

Vardenafil är i allmänhet mycket tolerabelt och ger en snabb effekt. I en stor studie som genomfördes år 2005 med nästan 30 000 tyska män var 98,3 % av männen nöjda eller mycket nöjda med effekten av Vardenafil när studien avslutades. Biverkningar har endast rapporterats av 1,3 % av patienterna och består huvudsakligen av huvudvärk (0,64 %) och ansiktsrodnad (0,16 %).

En annan studie, från 2004, visade att en dos på 10 mg eller 20 mg var tillräcklig för 75-77 % av de sexuella kontakterna för de fyra första applikationerna. Effekten av Vardenafil kunde påvisas inom 10-25 minuter efter intag. I denna studie var biverkningarna främst huvudvärk och ansiktsrodnad. Den procentuella andelen biverkningar var beroende av dosen, men ledde inte till att behandlingen avslutades i något av de rapporterade fallen.

Vardenafil finns tillgängligt som filmdragerade tabletter i doser om 10 mg och 20 mg. I de flesta fall är startdosen på 10 mg tillräcklig för en tillfredsställande effekt. Den dagliga maximala dosen är 20 mg. Tabletten ska sväljas hel, tillsammans med lite vatten, ca 30 minuter före samlag. Effekten varar normalt ca fem timmar. Under den tiden får ingen ytterligare tablett intas. Om tabletten är trasig eller har tuggats på kan den ha minskad effekt. En stor måltid kan minska eller förlänga starten av läkemedlets effekt, så detta bör undvikas när så är möjligt. På samma sätt kan alkohol ha en negativ inverkan på effekten av Vardenafil, så intag av stora mängder alkohol rekommenderas inte.

För de flesta patienter är Vardenafil och andra PDE-5-hämmare mycket tolerabla. Som med alla receptbelagda läkemedel finns dock en risk för biverkningar, vilket innebär att en omfattande läkarkontroll är nödvändig innan användning, för att minska riskerna. Den vanligaste biverkningen av den aktiva substansen vardenafil är huvudvärk, vilket rapporteras förekomma hos upp till 10 % av användarna. Ansiktsrodnad, rinnande eller täppt näsa och matsmältningsbesvär är också vanligt.

Sällsynta biverkningar kan inkludera sömnproblem, förändringar i ljus- och beröringskänslighet, röda ögon och förändringar i syn och färguppfattning. Ytterligare kända biverkningar är bl.a:

Priapism, en mestadels smärtsam, långvarig erektion efter det att stimulering har upphört, är en sällsynt biverkning som bör behandlas som en medicinsk akutsituation som kräver omedelbar medicinsk behandling. Utan omedelbara motåtgärder kan det orsaka irreversibla skador på penis.

Samtidig användning av Vardenafil och andra läkemedel kan orsaka oönskade interaktioner, såsom ökad eller minskad effekt av varje läkemedel eller en högre risk för farliga biverkningar. Vardenafil får t.ex. inte tas tillsammans med läkemedel innehållande nitrat- eller kväveoxiddonatorer, såsom amylnitrit, molsidomin och olika festdroger (s.k. poppers). Dessa kan sänka blodtrycket till en livshotande nivå.

Patienterna bör även vara försiktiga vid användning av alfa-blockerare för behandling av högt blodtryck vid godartad prostatahyperplasi. Oavsett vilket så behöver den behandlande läkaren informeras om alla nuvarande och nyligen använda läkemedel innan behandling med Vardenafil påbörjas, detta för att undvika eventuella negativa interaktioner. Ytterligare läkemedel som dokumenterat interagerar med Vardenafil är t.ex:

• medel mot svampinfektion, såsom itrakonazol, ketokonazol
• antibiotika
• Hiv-behandlingar, såsom indinavir, ritonavir
• antiarytmika
• antiepileptika, såsom fenobarbital, fenytoin, karbamazepin

Det bör noteras att en av effekterna av Vardenafil är sänkt blodtryck, vilket förvärras av alkoholintag. Därför bör stora mängder alkohol undvikas vid användning av Vardenafil. Annars är lätthet, svimning och hjärtklappning möjliga effekter. Alkohol kan även göra det svårare att uppnå erektion.

Grapefrukt och grapefruktjuice minskar kroppens förmåga att hantera medicinen, vilket kan öka risken för farliga biverkningar. Alla medicinska preparat som används samtidigt bör diskuteras med läkare före första användningen av Vardenafil, för att undvika interaktioner.

Vissa medicinska omständigheter och tidigare sjukdomar utesluter behandling med Vardenafil. Eventuella allergier mot den aktiva ingrediensen samt svåra hjärt- och kärlsjukdomar såsom hjärtinfarkt, hjärtarytmi och instabil angina pectoris är alla kända kontraindikationer. Läkemedlet är även endast avsett för män. Ytterligare kända kontraindikationer är:

• allvarliga skador på lever eller njurar
• mycket lågt blodtryck (systoliskt tryck <90 mm HG)
• stroke, för mindre än sex månader sedan
• hjärtattack, för mindre än tre månader sedan
• skador på näthinnan (retinit pigmentosa)

Vissa sjukdomar utesluter inte användning av Vardenafil, så länge som noggrann medicinsk kontroll är garanterad och om riskerna har bedömts i förväg. I denna grupp ingår cirkulationsstörning, mag- och tolvfingertarmssår, mild njurinsufficiens eller levercirros, blödningsproblem och vissa former av leukemi.