O ingrediente activo Tadalafil

O Tadalafil ou Tadalafila é o princípio activo do medicamento Cialis, um dos mais populares tratamentos da impotência sexual masculina.

Este medicamento de prescrição médica comercializado pela farmacêutica Eli Lilly, para além de comprovado como tratamento eficaz para disfunção erétil tem também outras utilizações como na hiperplasia benigna da próstata ou na hipertensão arterial pulmonar.

Características Gerais do Tadalafil

O Tadalafil, também conhecido como Tadalafila, foi lançado no mercado em 2003 pela farmacêutica Eli Lilly sob o nome Cialis.

Este ingrediente do grupo dos inibidores da PDE-5 recentemente ultrapassou o famoso Viagra como o medicamento mais utilizado no mundo para tratamento da disfunção erétil. Para isso contribuíram algumas das suas principais características como a forma como funciona, as doses disponíveis e a eficácia dos seus efeitos.

formula quimica da tadalafila

Quais as Doses do Tadalafil?

Tadalafil, maioritariamente na forma de Cialis, é comercializado nas doses de 2,5mg, 5mg, 10mg e 20mg. Se iniciar a toma com uma dose menor e o efeito não for o desejado, poderá ajustar a dose, consultando sempre um cliníco primeiramente. A dose máxima diária recomendada é de 1 comprimido de 20mg.

Como é que o Tadalafil funciona?

O Tadalafil faz parte do grupo de inibidores de PDE-5 e como tal tem um mecanismo de acção como os mesmos.

Quando está excitado (psicologicamente ou através de estímulo sexual), são enviados sinais do cérebro que libertam diferentes mensagens químicas nos tecidos do pénis, todos com diferentes tarefas durante o processo. Uma destas mensagens é um químico chamado GMP cíclico (cGMP). Este químico alarga os vasos sanguíneos do pénis, relaxando uma camada fina de músculos que se encontram nas paredes dos vasos sanguíneos. Isto permite que mais sangue circule para o pénis, o que por sua vez cria uma erecção.

Quando termina o seu acto sexual, são libertadas outro tipo de mensagens, uma delas é a fosfodiesterase 5 (PDE-5). Este químico divide o cGMP diminuindo o fluxo de sangue no pénis. Desta forma, o pénis volta ao seu estado flácido.

mecanismo de acao da tadalafila pde5

O Tadalafil, tal como outros inibidores PD5 como Viagra, Levitra ou Spedra, impede a PDE-5 de fazer o seu trabalho, o que significa que o cGMP não fica dividido e que por sua vez os vasos sanguíneos permaneçam abertos por mais tempo. Ao inibir o cGMP, o PDE-5 permite que mais sangue circule no pénis para uma erecção mais firme e de maior duração.

Eficácia do Tadalafil

O Tadalafil tem uma grande e principal diferença em relação aos outros tipos de inibidores da PDE-5 como o sildenafil, vardenafil e avanafil: o seu tempo de duração.

O Tadalafil pode permanecer activo no organismo e permitir obter uma erecção por um tempo até 36horas! Sempre que se excitar nesse período, permite uma erecção firme e duradoura. Esta característica foi responsável pelo nome popular do Cialis Tadalafil que é "comprimido de fim de semana".

Enquanto outros tratamento para impotência devem ser tomadas imediatamente antes do acto sexual, o tadalafil pode ser tomado no dia anterior, levando a que possa disfrutar de um ato sexual mais espontâneo. Pode também ser tomado imediatamente antes do ato sexual, pois a substância está comprovada como estando activa no fluxo sanguíneo em apenas 30 minutos após a ingestão.

O tadalafil é a única substância para tratamento de disfunção eréctil que tem uma versão de toma diária, tanto na dose de 2,5mg como de 5mg – Ciális Diário ou Cialis Um por dia.

A versatilidade das suas dosagens, permitem também que seja utilizado para outras condições que não a impotência, como a hiperplasia benigna da próstata e a hipertensão arterial pulmonar.

Uso de Tadalafil na Hiperplasia Benigna da Próstata (HBP)

O Tadalafil é utilizado de forma eficaz não só para o tratamento da impotência como também para o tratamento da hiperplasia benigna da próstata (HBP). O medicamento é prescrito pelos médicos na dose de Cialis 5mg para uso diário.

A HBP causa um aumento de tamanho da próstata ou seja uma hipertrofia benigna da próstata levando a problemas de controlo da micção e até disfunção erétil.

Pensa-se que o modo de acção do tadalafil na HBP leve a que o cGMP entre na próstata e bexiga devido à inibição do PDE 5. O relaxamento muscular consequente permite que por sua vez exista uma abertura do colo da bexiga e uma micção melhorada.

O tratamento para a HBP é cada vez mais recorrente e prescrito por médicos devido ao seu sucesso na condição. O único aspeto negativo é a vergonha que muitos homens têm de se deslocar à farmácia para adquirir Cialis, que está ligado à impotência sexual.

Uso de Tadalafil na Hipertensão Arterial Pulmonar (HAP)

O Tadalafil já aprovado pela Organização Mundial de Saúde (OMS) para o tratamento de pacientes com hipertensão arterial pulmonar (HAP).

Para além da OMS, o Tadalafil comercializado como Adcirca® já foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) americana em 2009 como tratamento para a Hipertensão Arterial Pulmonar. O Tadalafil, portanto, é comercializado com o nome Cialis exclusivamente para a disfunção eréctil, não para a HAP (só na forma de Adcirca®).

O objetivo desta terapia é melhorar a capacidade de exercício e atrasar a Deterioração clínica.

Na HAP, os vasos sanguíneos pulmonares sofrem constrição e levam ao aumento da pressão arterial. Tadalafil Adcirca®, aumenta a concentração de cGMP e, assim, conduz a um relaxamento das células musculares lisas dos vasos pulmonares. Consequentemente, os vasos pulmonares dilatam-se e existe uma diminuição da pressão arterial.

Quais os Efeitos Colaterais do Tadalafil?

Os efeitos secundários do Tadalafil variam bastante, sendo o mais comum a dor de cabeça (cefaleia). Estão normalmente classificados por quão comuns são (quantas pessoas afetam).

Os efeitos secundários mais comuns (1 a 10% dos pacientes) são as dores de cabeça, dores nas costas, dores nos músculos, dores nos braços e nas pernas, diarreia, rubor facial, congestão nasal e indigestão.

Menos frequentemente ( 0,1 a 1% dos pacientes) o paciente pode ter sintomas como dor nos olhos, distúrbios da visão, conjuntivite, palpitações, hipotensão ou hipertensão arterial, sangramento nasal, erupção cutânea, dor nas costas, dor muscular e sonolência.

Muito raramente (menos de 0,1% dos pacientes) zumbido interno, aumento da pressão ocular, angina de peito, distúrbios do nível de glicose no sangue, distúrbios de formação do sangue, e rigidez muscular, Ereções prolongadas dolorosas (Priapismo) e desmaioforam relatados.

Em baixo uma tabela com um resumo dos possíveis efeitos secundários do Tadalafil:

Efeitos Secundários mais comuns
  • Dor de cabeça (cefaleia)
  • Rubor facial
  • Congestão nasal
  • Indigestão
Efeitos Secundários Menos Frequentes
  • Palpitações/taquicardias
  • Erecção Prolongada
  • Hipotensão / Hipertensão
  • Vómitos/Náuseas
  • Perturbação e dores nos olhos
  • Dores musculares
Efeitos Secundários Raros
  • Ansiedade
  • Angina de peito
  • Desmaio
  • Rigidez muscular

É importante referir que se seguir exatamente as indicações médicas e a bula do Cialis, a probabilidade de experienciar efeitos colaterais, é mais diminuída.

No entanto, alguns pacientes podem estar mais susceptíveis a certo tipo de efeitos colaterais, nomeadamente acima dos 65 anos. Homens com mais de 75 anos relataram mais tonturas e homens com mais de 65 anos relataram episódios de diarreia.

No caso de experienciar algum efeito secundário grave ou demasiado incómodo, suspenda a toma e procura aconselhamento médico.

Quais as interacções medicamentosas do Tadalafil?

Se estiver a tomar ou pretende tomar outros medicamentos, informe um médico antes de iniciar a toma do Tadalafil. Isto porque o consumo de Tadalafil em concomitância com certas substâncias ou medicamentos, pode aumentar a possibilidade de efeitos secundários graves ou cortar o efeito total ou parcial do medicamento.

A administração do Tadalafil, embora não contraindicada, deve ser ponderada nas seguintes interações:

  • Antihipertensivos e bloqueadores alfa – usados no tratamento da pressão arterial alta
  • Inibidores da 5 alfa-redutase (ex: Riociguat ) – grupo de medicamentos para a hiperplasia prostática benigna
  • Substratos do CYP1A2 (exemplo teofilina) – usados no tratamento da asma, bronco-espasmo, doença pulmonar obstrutiva crónica e enfisema pulmonar.
  • Antidiabéticos – grupo de medicamentos indicados para o tratamento da Diabetes
  • Antifúngicos
  • Inibidores da protease - para o tratamento da SIDA ou das infeções por HIV
  • Outros tratamentos para a disfunção eréctil - podem alterar a pressão arterial e provocar desmaio.
  • Álcool
  • Sumo de Toranja – impede a degradação do tadalafil
Sumo de Toranja Álcool

Sumo de ToranjaAumenta os níveis de Tadalafil no corpo levando a uma diminuição da pressão arterial.

ÁlcoolO Consumo de álcool pode aumentar o risco de efeitos secundários, tais como tonturas ou dor de cabeça.

Medicamentos para a pressão arterial Nitratos

Medicamentos para a pressão arterialO resultado de uma combinação de medicamentos anti-hipertensivos com Tadalafil pode resultar numa queda acentuada da pressão sanguínea. Usualmente deve fazer-se uma pausa de 4-8h entre os medicamentos.

NitratosO uso de Nitratos e Viagra potencia a acção dos dilatadores sanguíneos, o que pode reduzir a pressão arterial para um nivel perigoso.

Tadalafil pode ser usado com álcool?

Não existem estudos que confirmem a relação exata do Cialis Tadalafil e álcool.

No entanto, embora não esteja contra-indicado e segundo o relato de milhares de pacientes, o consumo de bebidas alcoólicas de qualquer tipo em simultâneo com o Tadalafil pode provocar em casos raros efeitos como tonturas ou hipotensão. Para além disso podem também impeder o efeito do medicamento.

Tadalafil e Anti-Hipertensores

É comum muitos pacientes que querem tomar Tadalafil, tenham outro tipo de condições de saúde adjacentes como a hipertensão arterial. Apesar de não ser necessariamente, tenha em atenção que a toma conjunta de anti-hipertensivos e tadalafil podem causar um queda abrupta na pressão arterial.

A maioria dos médicos recomenda uma pausa de 4-8h entre a toma dos dois tipos de medicamentos para diminuir a possibilidade de efeitos secundários.

Informe um médico antes de iniciar a toma de Tadalafil caso tenha alterações da tensão ou outro problema cardíaco.

Quais as Contra-indicações do Tadalafil?

Antes da toma de qualquer medicamento, incluíndo o Tadalafil, deve certificar-se que não está num grupo de risco ou até contra-indicado à toma do medicamento. Pode tentar perceber através de páginas de confiança como a EuroClinix, ou consultando o seu médico pessoalmente.

O Tadalafil está contra-indicado e não deve ser tomado se:

  • Não for um homem. Tadalafil é para uso exclusivo de homens.
  • For alérgico à substância ou tiver hipersensibilidae ao Tadalafil
  • Tiver a tomar dadores de óxido nítrico, como o nitrato de amilo que é utilizado para o tratamento de angina de peito.
  • Tiver graves problemas cardíacos ou ter sofrido recentemente de um ataque de coração
  • Ter tido um AVC recente
  • A sua pressão arterial não estiver controlada
  • Tiver tido problemas de visão recentes
  • Estiver a tomar RIOCIGUAT® - medicamento para o tratamento da hipertensão pulmonary

Tadalafil e Nitratos

O uso de Tadalafil juntamente com nitratos ou doadores de óxido nítrico deve ser evitado. Estes medicamentos são utilizados em pacientes com angina do peito, enfarte do miocárdio e complicações decorrentes de enfarte do miocárdio e quando tomados ao mesmo tempo com o Tadalafil podem causar hipotensão e aumentar a frequência cardíaca, levando a tonturas e/ou desmaios por exemplo.

Tadalafil e Jovens Adolescentes

Tadalafil na sua forma de Cialis não deve ser utilizado por crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade, nem que para uso recreacional. Em casos de impotência em homens jovens deve ser usada uma outra abordagem, tendo em conta o factor psicológico primordialmente.

Fontes:

  1. "Anexo I resumo das características do medicamento - Cialis" , Agência Europeia de Medicamentos (EMA) - URL: ema.europa.eu
  2. "CIALIS (tadalafil) tablets, for oral use" , Food and Drug Administration FDA (2011) - URL: accessdata.fda.gov
  3. "Tadalafil (ADCIRCA®)", Pulmonary Hypertension Association (2013) - URL: phassociation.org
  4. "ED & BPH", Lilly USA (2016) - URL: cialis.com

Atualizado em 18 de Novembro de 2016

Como funciona
Passo 1 - Escolha o medicamento
Passo 2 - Preencha o formulário médico
Passo 3 - O médico analisa os seus detalhes e emite a sua prescrição
Passo 4 - O seu medicamento será enviado no mesmo dia ou no dia seguinte
Entrega gratuita