Efeito e Limitações da Metformina

O agente antidiabético Metformina reduz a produção de glicose pelo fígado (neoglicogénese), retardando a absorção da glucose para o sangue a partir das células intestinais, diminuindo assim a resistência à insulina. O uso de metformina evita um aumento repentino dos níveis de açúcar do sangue. Uma vez que o fármaco não afecta a libertação de insulina do pâncreas, não há hipoglicemia.

A metformina actua principalmente no fígado, músculo e intestino. Os níveis de açúcar no sangue são reduzidos por inibição do metabolismo da glicose e clivagem de amido (glicogénio) no fígado. Além disso, este composto activo reduz a captação de glucose a partir do intestino.

Ao mesmo tempo, potencializa a sensibilidade à insulina, devido ao maior uso da glicose pelos músculos. Assim, a metformina neutraliza a resistência à insulina em diabéticos tipo 2. A taxa de neoglicogénese de uma pessoa com diabetes é cerca de três vezes superior comparativamente a uma pessoa saudável. A metformina consegue uma redução dessa taxa de cerca de 30%.

A metformina estimula também a função da enzima AMPK, que desempenha um importante papel no metabolismo de lipídeos e da glicose.

As vantagens da metformina são abrangentes, sendo o único fármaco anti-diabético capaz de prevenir um ataque cardíaco. Outra vantagem do uso de metformina é que há, ao contrário de muitos outros agentes de redução de açúcar no sangue, raramente conduz ao ganho de peso. Esta circunstância é particularmente importante para os diabéticos obesos. Os estudos também têm demonstrado que, em diabéticos que tomam metformina, a ocorrência de cancro é rara.

O fármaco é utilizado, exclusivamente, para o tratamento de diabetes do tipo 2 uma vez que regula o açúcar, inibindo a formação de glucose. É muito importante que os pacientes saibam que, para a utilização deste medicamento, é um pré-requisito que o pâncreas ainda seja capaz de produzir insulina. Se a insulina não estiver a ser produzida, o derivado de biguanida não tem qualquer ação. Nestes casos mais severos de diabetes, a insulina tem que ser fornecida na forma de injecções.

O aumento permanente de açúcar no sangue a longo prazo é detectável através do valor HbA1c, também é referido como controle de açúcar no sangue. Este indicador traduz a percentagem de açúcar no pigmento vermelho do sangue (hemoglobina). O valor HbA1c indica os níveis médios de glicose no sangue ao longo dos últimos meses, sendo ignoradas alterações de concentração pontuais. Esta mediação é fundamental no diagnóstico de diabetes, pois o paciente não tem forma de ludibriar os resultados. Mesmo em casos em que o consumo de produtos com glucose foi restrito nos dias anteriores à consulta, de forma a esconder a sua situação, se houver uma dieta inapropriada, ou em situações de stress que alteram as

Níveis elevados de glicose no sangue, a longo prazo, representam um risco significativo para a saúde. Por este motivo, um tratamento medicamentoso para o diabetes é essencial quando uma dieta adequada não é suficiente. Com metformina, é possível diminuir a glucose no sangue no estado de jejum em até 25%. No entanto, ele não deve conduzir a hipoglicemia durante a ingestão. Uma vez que o sucesso pode ser visto na HbA1c, a dose de metformina em consulta com o médico pode ser reduzida em 1,5%.

Quando se permite que os níveis de glicemia altos de forma constante, durante muitos anos, surgirão complicações com diferentes graus de severidade. Quando o seguimento médico e tratamento é efetuado desde cedo, a probabilidade de efeitos graves, reduz-se substancialmente.

Saiba que a diabetes pode ter implicações na sua visão, devido a lesões na retina, pode causar insuficiência renal, neuropatias, perigo elevado de doença cardíaca e complicações em casos de gravidez.

A metformina só pode exercer a sua acção de forma ideal, se o paciente for meticulosamente acompanhado por um médico que adapte o tratamento ao seu caso específico. Por exemplo, em diabéticos com obesidade é obrigatória uma perda de peso significativa acompanhada de uma mudança nos hábitos alimentares, influenciando positivamente o curso da doença e evitando complicações típicas da doença.

No início do tratamento, os diabéticos devem iniciar a toma de uma dose baixa do medicamento e, possivelmente, ir aumentando gradualmente dependendo dos níveis de glicose no sangue.A metformina é engolida inteira, geralmente após uma refeição, com um pouco de água.

A dose do comprimido vai determinar a frequência de toma diária:

• Comprimidos de 500 mg devem ser incialmente tomados duas vezes ao dia, podendo haver um aumento até um máximo de 2500 mg por dia
• Comprimidos de 850 mg ou 1g devem ser tomados apenas uma vez ao dia numa fase inicial do tratamento, podendo chegar a um máximo de dois a três comprimidos por dia.

Uma vantagem da metformina é que ela pode ser combinada com outros fármacos para o tratamento de diabetes e também com insulina.

Em pacientes diabetes do tipo 2, a metformina pode ser usada isoladamente ou em combinação com outros agentes antidiabéticos, como as sulfonilureias. Em caso de substituição ao tratamento com outros hipoglicemiantes orais (com exceção da clorpropamida), a troca pode ser feita imediatamente. No caso da clorpropamida deve-se estar atento à possibilidade de reações hipoglicémicas durante a substituição para metformina.

Em pacientes diabéticos do tipo 1 (dependentes de insulina), a metformina não é usada como substituto da insulina. Contudo, a concomitância dos tratamentos, permite reduzir as doses de insulina e estabilizando a glicemia de forma mais efetiva.

A diabetes é difícil de curar. A terapia com metformina é, portanto, apenas uma medida de suporte que pretende evitar consequências mais graves da doença, mantendo os níveis de glicose no sangue controlados. As flutuação dos níveis de açúcar no sangue são o resultado de uma diminuição da atividade pancreática, e estão dependentes de um estilo de vida saudável e dietas contendo proporções de açúcar controladas.

A falta de exercício e uma alimentação de alto teor calórico são os principais fatores responsáveis do aumento do número de pessoas que desenvolvem diabetes tipo 2.

Em muitos casos, a desordem do metabolismo do açúcar é uma doença secundária da obesidade ou de um estilo de vida pouco saudável de longo prazo. Muitos dos adolescentes afetados nunca possuíram as orientações necessárias para uma alimentação saudável e equilibrada.

Uma das grandes vantagens da metformina é que ela afeta o metabolismo da gordura de forma positiva, ou seja, o tratamento não é responsável por ganho de peso. Também não se coloca o risco de quebras abruptas de açúcar porque o fármaco estimula o pâncreas em relação à produção de insulina.

Foram reportadas poucas contra-indicações ao uso de metformina e a sua ocorrência é rara. Uma das restrições prende-se com o perigo de prejuízo renal, associada ao aumento de acidez láctica. A associação de metformina com este aumento é rara, porém relevante quando se verifica. Em casos onde forem verificadas mudanças agudas na função renal, o tratamento deve ser interrompido imediatamente.

Casos de insuficiência cardíaca congestiva também são apontados como contra-indicação. Limitações ao uso do fármaco também devem ser levadas em consideração, quando início do tratamento é considerada em pacientes com idade acima de 80 anos e os exames de creatinina não estejam dentro dos valores normais.