Vardenafiili - yleiskatsaus lääkeaineeseen

Vardenafiili on selektiivinen syklisen guanosiini-monofosfaatin (cGMP) estäjä, joka tunnetaan yleisemmin fosfodiestraasi tyyppi 5:n estäjänä. Lääkeaine toimii ehkäisemällä edellämainitun kemikaalin toimintaa kehossa, ja sen toimintamekanismi on samanlainen kuin muiden tunnettujen erektiolääkkeiden.

Erektio syntyy osana monimutkaisia reaktioita ja tapahtumia kehossa, ja siihen liittyvät läheisesti mm. keskushermoston lähettämät signaalit ja kemiallisten viestienviejien vapautuminen peniskudoksessa. Yksi näistä viestinviejistä on syklinen GMP.

Syklinen GMP laajentaa peniksen verisuonia rentouttamalla verisuonten seinämissä olevaa ohutta lihaskudosta. Tämä helpottaa veren virtausta penikseen, mikä puolestaan johtaa peniksen jäykistymiseen ja erektioon. Syklinen GMP hajoaa elimistössä yleensä fosfodiestraasi tyyppi 5:n vaikutuksesta, jolloin penis veltostuu yhdynnän jälkeen ja palaa normaalitilaan. Vardenafiili toimii estämällä fosfodiestraasin vaikutuksen sykliseen GMP:hen, jolloin verisuonet pysyvät laajentuneina pidempään ja erektiokyky paranee huomattavasti.

Vardenafiili tehostaa kemiallisten viestinviejien toimintaa, joten se toimii vain niissä tapauksissa, kun kyseiset viestinviejät ovat läsnä. Tämä tarkoittaa sitä, että lääkeaine vaatii toimiakseen seksuaalisen kiihottumisen tilan, jolloin keskushermosto vapauttaa erektioon tarvittavia viestinviejiä. Vardenafiiliannos tulee nauttia noin tuntia ennen suunniteltua yhdyntää ja sen vaikutus säilyy kehossa noin viisi tuntia.

Levitran aiheuttamat sivuvaikutukset ovat yleensä lieviä ja ohimeneviä. Näistä yleisin on päänsärky (esiintyy yhdellä kymmenestä käyttäjästä), sekä huimaus, kasvojen punoitus, nenän tukkoisuus ja ruuansulatusvaivat. Vakavat sivuvaikutukset ovat harvinaisia, mutta joissain tapauksissa vaarallisia. Jos kärsit yllättävistä tai vakavista oireista lääkkeen nauttimisen yhteydessä, ota välittömästi yhteys lääkäriin.

Lääkeaineen kliinisissä kokeissa Levitraa annettiin yli 4430 erektiohäiriöstä kärsiville miehille (koehenkilöiden keski-ikä oli 56) eri puolilla maailmaa. Yli 2200 potilasta hoidettiin yli kuuden kuukauden ajan ja 880 potilasta hoidettiin vähintään vuoden ajan. Koehenkilöistä 3.4% keskeytti lääkkeen ottamisen sivuvaikutusten johdosta. Plasebokontrolloiduissa kokeissa ilmeni sivuvaikutuksia seuraavasti:

• Päänsärky 15%
• Kasvojen punoitus 11%
• Nuhaoireet 9%
• Närästys 4%
• Paineen tunne nenäonteloissa 3%
• Flunssaoireet 3%
• Huimaus 2%
• Pahoinvointi 2%

Muut mahdolliset sivuvaikutukset (esiintyy yhdellä sadasta ja yhdellä tuhannesta käyttäjästä)

• Sydämentykytys
• Kiihtynyt sydämen syke
• Lihaskivut
• Hengästyminen
• Uneliaisuus ja väsymys
• Huimaava tunne
• Korvien soiminen
• Vatsakivut, refluksi, ripuli
• Oksentelu
• Gastriitti
• Kuiva suu
• Ihottuma
• Muutokset näkökentässä, esimerkiksi sumentunut näkö, vetistävät silmät tai värimuutokset näkökentässä
• Kipu silmässä, silmien punoitus, kaksoiskuvat, outo tunne silmässä

Harvinaiset sivuvaikutukset (ilmenee yhdellä tuhannesta ja yhdellä kymmenestätuhannesta )

• Epänormaali syke
• Ihon valonherkkyyden lisääntyminen ja siitä aiheutuva ihottuma
• Verenpaineen alenema tai kohoaminen
• Nenäverenvuoto
• Rintakivut
• Sydänkohtaus
• Pyörtyminen
• Halvaus
• Hetkellinen muistinmenetys
• Pitkittynyt erektio eli priapismi

Älä käytä vardenafiilia, jos:

• olet allerginen jollekin valmisteen ainesosista
• lääkärisi on kieltänyt sinulta seksuaalisen kanssakäymisen sydänongelmien takia
• kärsit vakavista sydämen toimintaongelmista, korkeasta tai alhaisesta verenpaineesta, tai vakavista munuais- tai maksaongelmista
• sairastat harvinaista peritytyvää silmäsairautta, esim. verkkokalvon rappeumaa
• olet kärsinyt sydänkohtauksesta, halvauksesta tai hengenvaarallisesta rytmihäiriöstä viimeisen kuuden kuukauden aikana
• kärsit sydämen rytmihäiriöistä ja käytät niiden hoidossa esim. kinidiinia, prokaiiniamidia, amiodaraonia tai sotalolia
• käytät nitraattivalmisteita, kuten isosorbidia tai nitroglyseriiniä
• käytät muita PDE5-estäjiä, kuten sildenafiilia tai tadalafiilia, tai muita vardenafiilia sisältäviä valmisteita
• käytät 'popperseina' tunnettuja huumausaineita, kuten amyylinitraattia tai butyylinitraattia

Valmistetta tulee käyttää varoen seuraavilla ihmisryhmillä:

• vanhukset
• sydämen ja verisuonten sairauksista kärsivät
• aorttaläpän ahtaumasta tai muusta sydämen verenkiertoon vaikuttavasta tekijästä kärsivät
• alhaisesta veren kaliumin määrästä kärsivät
• verenvuotohäiriöitä, kuten hemofiliaa sairastavat
• aktiivisesta mahahaavasta kärsivät
• peniksen fyysisestä epämuodostumasta tai arpeutumisesta kärsivät
• sirppisoluanemaiaa, luusyöpää tai leukemiaa sairastavat
• munuaisten tai maksan vajaatoimintaa sairastavat

Tietyt lääkeaineet voivat vaikuttaa vardenafiilin imeytymiseen ja tehoon. Muista aina kertoa lääkärillesi kaikista käyttämistäsi valmisteista ja reseptilääkkeistä ennen vardenafiilin käytön aloittamista. Seuraavat lääkeaineet voivat vaikuttaa negatiivisesti vardenafiilin toimintaan ja niiden yhteisvaikutus voi aiheuttaa vaarallisia sivuoireita.

• Alfaestäjät, esim. doksatsosiini
• Korkean verenpaineen hoitoon käytetyt valmisteet
• Nitraatit
• Nitroprussidi (suonensisäinen verenpainelääke)
• Tietyt sydämen rytmihäiriön hoitoon tarkoitetut lääkkeet
• Sienilääkkeet, kuten itrakonatsoli, HIV-tartunnan hoidossa käytetyt proteaasin estäjät (indinaviiri, ritonaviiri), makrolidi-antibiootit (esim. erytromysiini) ja telitromysiini, sillä nämä voivat lisätä vardenafiilin aiheuttamia sivuvaikutuksia
• Rifampisiini, sillä se voi heikentää vardenafiilin tehoa

Vuonna 2002 julkaistussa tutkimuksessa selvitettiin vardenafiilin tehoa ja turvallisuutta 54:ssä eri tutkimuskeskuksessa Yhdysvalloissa ja Kanadassa, tutkimukseen otti osaa yli 800 miestä. Tutkimuksen mukaan vardenafiilin teho oli ylivoimainen verrattuna plaseboon, ja 12 hoitoviikon jälkeen 64% 5 mg annostusta ottaneista, 72% 10 mg annosta ottaneista ja 80% 20 gm annosta ottaneista raportoi erektiovaivojensa parantuneen huomattavasti ja seksuaalisen toimintakykynsä kasvaneen. Plasebolääkettä saaneilla sama luku oli 38%. 26 hoitoviikon jälkeen potilaiden tyytyväisyys lääkkeen tehoon parani entisestään etenkin 10 mg ja 20 mg annosta ottaneiden keskuudessa.

Saman tutkimuksen mukaan käyttäjien kokemat sivuvaikutukset olivat lieviä ja ohimeneviä, ja suurin osa käyttäjistä sieti vardenafiilia hyvin. Eniten käyttäjillä esiintyi päänsärkyä, nenän tukkoisuutta, kasvojen punoitusta ja närästystä. Mitä suurempi vardenafiiliannostus oli, sitä enemmän sivuvaikutuksia raportoitiin. Näkömuutoksia esiintyi alle 2%:lla käyttäjistä.

Vardenafiilin turvallisuutta on tutkittu myös muista olemassaolevista terveysvaivoista kärsivillä miehillä, ja yleisesti ottaen vardenafiilin uskotaan olevan tehokas apu erektiohäiriöön esimerkiksi diabetesta sairastavilla. Vuonna 2003 suoritettuun tutkimukseen otti osaa yli 400 tyypin 1. tai 2. diabetesta sairastavaa, erektiohäiriöstä kärsivää miestä. Vardenafiili paransi erektiokykyä käyttäjien keskuudessa huomattavasti, eikä se aiheuttanut vakavia sivuvaikutuksia.