Vaikuttava aine: orlistaatti

Orlistaatti estää rasvojen imeytymisen verenkiertoon. Rasvat ovat hyvin energiapitoisia elimistön energialähteitä. Orlistaatin vaikutuksen takia ne eivät kuitenkaan sula elimistössä eikä niiden sisältämä energia ole kehon käytettävissä. Imeytymisen sijaan sulamattomat rasvat jäävät suolistoon, mikä johtaa usein öljyisiin ulosteisiin. Orlistaatin yleisin haittavaikutus onkin ulosteen muuttuminen öljyiseksi tai rasvaiseksi.

Orlistaattia tuotetaan bakteerista nimeltä Streptomyces toxytricini. Orlistaattia käyttäessään potilaan on pidettävä huolta siitä, etteivät hänen elimistönsä vitamiinipitoisuudet laske liian alhaisiksi. Erityisesti rasvaliukoisten A-, D-, E- ja K-vitamiinien tasoa on tarkkailtava huolellisesti.

Orlistaattia sisältävä laihdutuslääke tunnetaan kauppanimellä Xenical, ja sen saaminen edellyttää reseptiä. Xenical-kapseleita valmistetaan sekä 60 että 120 milligramman vahvuisina. Suomessa Xenicalia on saatavilla ainoastaan 120 milligramman vahvuisena. Orlistaattia myydään myös kauppanimellä Alli. Allia valmistetaan niin ikään kahdessa eri vahvuudessa (27 mg ja 60 mg), ja sitä saa apteekeista reseptivapaasti. Allin ostaminen ei kuitenkaan ole mutkatonta, sillä sitä ei tällä hetkellä ole myynnissä suomalaisissa apteekeissa.

Orlistaatti on tehokas ylipainon (adipositeetti, liikalihavuus) pudottamisessa. Ylipainosta puhuttaessa painoindeksi (BMI) on vähintään 28. Painoindeksi lasketaan jakamalla kehon paino pituuden neliöllä. Liikalihavuus voi johtaa vakaviin seurannaissairauksiin, kuten korkeaan verenpaineeseen tai kakkostyypin diabetekseen.

Orlistaatti aiheuttaa painon putoamisen estämällä mahassa ja ohutsuolen yläosassa olevien rasvaa pilkkovien entsyymien eli lipaasien toiminnan. Lipaasien tehtävänä on pilkkoa ruoan sisältämä rasva rasvahapoiksi ja glyserideiksi. Lipaasit rakentuvat aminohappoketjuista. Yksi näiden ketjujen aminohapoista on seriini.

Orlistaatti sitoutuu seriiniin sillä seurauksella, että koko lipaasientsyymi menettää vaikutuksensa. Hajoamaton rasva ei voi imeytyä, eikä suoli pysty käsittelemään sitä. Näin ollen rasva jää suoleen ja poistuu elimistöstä ulosteen mukana. Runsaasti rasvaa sisältävän ruoan syöminen aiheuttaa potilaalle usein haittavaikutuksia, kuten rasvaripulin tai rasvaisia ulosteita. Haittavaikutukset välttääkseen potilaan tulee syödä vähärasvaista ruokaa.

Edellä kuvatulla tavalla ei ehkäistä vain haittavaikutuksia vaan opetellaan samanaikaisesti muuttamaan ruokavaliota vähäkalorisempaan ja -rasvaisempaan suuntaan. Haittavaikutuksilla on siis tavallaan kasvattava ja opettava vaikutus. Kun orlistaattilääkitys lopulta lopetetaan, potilas on jo ehtinyt tottua uusiin ruokailutapoihin. Tottumisen ansiosta todennäköisyys uudelleen lihomiseen tai pelätyn jojo-ilmiön syntymiseen on pieni.

Jokaisella lääkkeellä on haittavaikutuksia. Lääkkeiden aiheuttamia ei-toivottuja haittavaikutuksia ei kuitenkaan välttämättä esiinny kaikilla. Lääkäreillä on kuitenkin velvollisuus kirjata ylös kaikki potilailla ilmenevät haittavaikutukset.

Orlistaatin mahdolliset haittavaikutukset:

Orlistaatin aiheuttamat haittavaikutukset riippuvat lääkeannoksen vahvuudesta. Pienempi 60 milligramman annoskin voi aiheuttaa rasvaisia ja öljyisiä ulosteita. Uloste on yleensä tavallista pehmeämpää, ja ilmavaivojakin esiintyy. Tällaiset haittavaikutukset ovat vältettävissä järkevällä ruokavaliolla. Pienemmän lääkeannoksen aikana esiintyy usein myös alavatsakipuja, nestemäisiä ulosteita, lisääntynyttä ulostamistarvetta sekä ulosteen pidättämiskyvyttömyyttä.

Muita pienemmän annoksen aikana ilmeneviä ongelmia voivat olla muutokset veren hyytymistekijöissä ja keuhkoputken krampit. Jotkut potilaat reagoivat lääkkeeseen saamalla allergisen reaktion, minkä lisäksi mahdollisia haittavaikutuksia ovat kasvojen turpoaminen, ihottuma, kutina sekä maksatulehdus, joka voi olla pahimmassa tapauksessa vaarallinen. Lisäksi jotkin laboratoriokokeissa mitattavat arvot (erityisesti transaminaasit ja alkalinen fosfataasi) voivat olla koholla. Mahdollinen on myös rakkulainen ihottuma.

Suurempi 120 milligramman annos aiheuttaa samanlaisia vaivoja kuin pienempi annos ja niiden lisäksi vielä muutamia muita haittavaikutuksia. Hyvin yleisiä ovat päänsäryt ja ylähengitysteiden infektiot. Hieman harvemmin esiintyy alahengitysteiden infektioita. Myös peräaukossa voi ilmetä kipuja tai epämiellyttäviä tunteita. Orlistaatti voi aiheuttaa myös hammas- ja ienvaivoja sekä johtaa pelkotiloihin.

Naiset kärsivät orlistaattia käyttäessään usein kuukautiskivuista. Lisäksi yksittäistapauksissa ilmenee toisinaan yliherkkyysreaktioita. Myös sappikivet ja sappirakon tulehdukset ovat mahdollisia. Kakkostyypin diabetesta sairastavat kärsivät orlistaatin takia usein matalasta verensokerista (hypoglykemia) sekä vatsan turvotuksesta.

Orlistaattia ei saa käyttää, mikäli on allerginen vaikuttavalle aineelle tai kärsii ravintoaineiden huonosta imeytymisestä ruoansulatuskanavassa tai kolestaasista (maksasairaus).

Kakkostyypin diabetesta sairastavat saavat käyttää orlistaattia, mutta heidän on järkevintä tehdä se lääkärin tarkassa seurannassa. On nimittäin mahdollista, että potilaalle syntyy ensin mielikuva siitä, ettei orlistaatti toimi tarpeeksi tehokkaasti. Lisäksi orlistaatti voi vaikuttaa verensokeria alentavien lääkevalmisteiden tehoon.

Myös munuaiskivistä kärsivien potilaiden on oltava varovaisia, sillä orlistaatin käyttö voi aiheuttaa sen, että oksaalihappoja erittyy elimistössä tavallista enemmän. Oksaalihappojen tavallista suurempi määrä voi vahingoittaa munuaisia.

Orlistaatin käytöstä raskauden aikana ei ole tutkimuksia, minkä takia sen käyttö on kielletty odotusaikana. Lääke on niin ikään kielletty alle 18-vuotiailta lapsilta ja nuorilta.

Orlistaattia ei tulisi käyttää samanaikaisesti verensokeria alentavan akarboosin kanssa. Lääkäreiden mukaan orlistaatti voi vaikuttava akarboosin tehoon ja akarboosi vastavuoroisesti orlistaatin tehoon.

Mikäli orlistaattia käytetään samanaikaisesti rytmihäiriölääke amiodaronin kanssa, lääkärin on seurattava erittäin tarkasti potilaan sydämen toimintaa, sillä orlistaatti saattaa vähentää amiodaronin pitoisuutta veressä. Orlistaatilla on yhteisvaikutuksia myös immunosuppressiivisen siklosporiinin kanssa.

Orlistaatilla ei ole yhteisvaikutuksia ehkäisypillereiden kanssa. Sen aiheuttama ripuli voi kuitenkin johtaa pillereiden ehkäisytehon alenemiseen, koska ripulin aikana ehkäisyyn tarvittavien hormonien pitoisuus veressä vähenee.

Orlistaattia ei tulisi käyttää samanaikaisesti kilpirauhashormoni levotyroksiinin kanssa, koska orlistaatti voi laskea sen vaikutusta. On myös mahdollista, että orlistaatti estää epilepsialääkkeiden imeytymisen verenkiertoon, mikä voi johtaa epileptisiin kohtauksiin.