Wirkstoff Oseltamivir

Oseltamivir ist ein Arzneistoff zur Prophylaxe und Therapie von Influenza. Es ist ein anti-virales Medikament und gehört zur Wirkstoffgruppe der Neuraminidase-Hemmer. Die Arznei verlangsamt die Ausbreitung des Influenza-Virus im Körper.

Oseltamivir wurde durch das Schweizer Pharmaunternehmen Roche (Hoffmann La Roche) entwickelt und wird unter dem Handelsnamen Tamiflu vertrieben.

Definition von Oseltamivir

Oseltamivir ist ein antiviraler Wirkstoff. Er kann zur Prophylaxe und Therapie von Infektionen mit Grippe-Viren der Gattungen A und B verwendet wurden. Unter anderem wurde sein Einsatz gegen die Vogelgrippe (H5N1) von der WHO empfohlen.

Stukturformel von Oseltamivir

Oseltamivir ist verschreibungspflichtig. Eine vorbeugende Verordnung gegen eine Grippeinfektion erfolgt eher selten und nur in bestimmten Fällen, beispielsweise wenn im persönlichen Umfeld bereits einer oder mehrere Influenzafälle aufgetreten sind und ein Kontakt mit den Infizierten nicht ausgeschlossen werden kann.

Wenn Oseltamivir in den ersten 48 Stunden nach dem Auftreten der ersten Grippesymptome eingenommen wird, kann es den Verlauf der Erkrankung mildern und das Risiko für Komplikationen reduzieren.

Wirkung von Oseltamivir

Oseltamivir ist ein selektiver, kompetiver Neuraminidase-Inhibitor. Die Neuraminidase ist ein Enzym, das sich auf der Oberfläche von Grippeviren befindet und die Freisetzung der Viren aus ihren Wirtszellen unterstützt.

Die Grippe ist ein äußerst ansteckender Virus aus der Luft, der die Lunge und die Atemwege befällt. Er wird durch die Luft verbreitet, wenn Menschen sich unterhalten, Husten oder Niesen und ist leicht durch normalen, alltäglichen Kontakt weitergereicht.

Das Grippevirus gelangt durch die Nase und den Mund in die Atemwege und die Lunge. Es dringt in die Zellen und infiziert sie. Wenn es in gesunde Zellen eindringt, reproduziert es sich auch und bildet somit viele neue Kopien des Influenza-Virus. Diese neuen Viren verlassen die infizierten Zellen und ziehen weiter, um mehr Zellen zu infizieren.

Replikationszyklus des Influenza-Virus & der Eingriff durch Oseltamivir

Innerhalb ein oder zwei Tagen kann der Virus alle Zellen infiziert haben. Nachdem genügend Zellen mit dem Grippe Virus infiziert sind, treten die typischen Symptome auf.

Wandert das Influenza-Virus von Zelle zu Zelle, verwendet es das Enzym Neuraminidase als Träger, das dabei hilft, sie von einem zum anderen zu bewegen. Oseltamivir als Neuraminidase-Hemmer blockiert diesen Mechanismus.

Es bindet Neuraminidase und verhindert, dass sich das Influenza-Virus daran festsetzen kann. Ohne diese kann sich die Grippe nicht ausbreiten und den Körper nicht weiter infizieren. Vorhandene Influenza-Viren werden hierdurch jedoch nicht abgetötet, das Präparat verhindert lediglich die Infektion weiterer Zellen.

Nach einer oralen Einnahme wird Oseltamivir schnell und vollständig vom Körper aufgenommen. Es handelt sich dabei um ein sogenanntes Pro-Drug. Sein eigentlicher Wirkstoff - Oseltamivircarboxylat - wird erst in der Leber freigesetzt. Er wird später unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Bei älteren Patienten ist die sogenannte Bioverfügbarkeit von Oseltamivir gesteigert: Das Medikament wird schneller resorbiert und erzielt höhere Wirkstoffkonzentrationen im Körper.

Dosierung und Einnahme von Oseltamivir

Oseltamivir (Tamiflu) wird in Form von Hartkapseln mit einer Wirkstoffkonzentration von 75 mg angeboten. Möglich sind die Einnahme der unzerkauten Kapseln oder die Herstellung einer wässrigen Suspension aus dem in den Kapseln enthaltenen Wirkstoffpulver.

Zur Influenza-Prophylaxe werden einmal täglich 75 mg Oseltamivir eingenommen. Die Therapie einer klinisch manifesten Virusgrippe erfolgt mit einer Tagesdosis von 150 mg - morgens und abends wird jeweils eine Tablette eingenommen.

Wann muss Oseltamivir eingenommen werden?

Wenn es dem Influenza-Virus gelingt, genügend oder zu viele Zellen zu infizieren, wird Oseltamivir bei der Behandlung der Grippe unwirksam. Osetamivir muss zum richtigen Zeitpunkt aktiv werden.

Damit es effektiv bei der Behandlung der Symptome der Grippe wirken kann, muss es innerhalb von 48 Stunden nachdem Sie die ersten Anzeichen einer Infektion bemerken, eingenommen werden. Um das Auftreten von Grippe zu verhindern, muss es innerhalb von 48 Stunden nachdem Sie Kontakt mit einer infizierten Person hatten, eingenommen werden.

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen von Oseltamivir sind Bauchschmerzen, Übelkeit und Erbrechen.

Gelegentlich bis selten treten Schwindel, Kopfschmerzen, Abgeschlagenheit und Schlaflosigkeit sowie allergische Hautsymptome auf.

Sehr selten kommen bei einer Behandlung mit diesem Wirkstoff schwere Hautreaktionen und Leberfunktionsstörungen vor.

sehr häufig (mehr als 1 von 10 Behandelten):
  • Kopfschmerzen
  • Übelkeit

häufig (1-10 von 100 Behandelten):
  • Bauchschmerzen,
  • Erbrechen
  • Völlegefühl
  • Übelkeit
  • Halsschmerzen
  • Magenverstimmung

gelegentlich (1-10 von 1.000 Behandelten):
  • Hautreaktionen (Ausschlag, Jucken, Rötung)
  • Herzrhythmusstörungen
  • Krampfanfälle
  • leichte bis schwere Störungen der Leberfunktionen

selten (1-10 von 10.000 Behandelten):
  • Sehstörungen
  • Thrombozytopenie (verminderte Menge an Blutplättchen)

Wechselwirkungen mit anderen Substanzen

Wechselwirkungen von Oseltamivir mit anderen Substanzen wurden bisher nicht nachgewiesen. Aufgrund der identischen Abbauprozesse im Körper ist bei einer parallelen Verwendung von Oseltamivir und einigen anderen Medikamenten jedoch trotzdem Vorsicht geboten.

Dies betrifft beispielsweise die Wirkstoffe Chlorpropamid (ein Blutzuckersenker), Methotrexat (ein Chemotherapeutikum, in geringen Dosen ein Anti-Rheuma-Mittel) und Phenylbutazol (ein vor allem in der Rheumatherapie verwendeter Schmerz- und Entzündungshemmer).

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Explizite Gegenanzeigen für eine Behandlung mit Oseltamivir gibt es bisher nicht. Bei Patienten mit schweren Funktionsstörungen von Leber oder Nieren sollte es jedoch nur mit äußerster Vorsicht und nach einer sorgfältigen Nutzen-Risiko-Abwägung zum Einsatz kommen.

Zu möglichen Auswirkungen von Oseltamivir während einer Schwangerschaft und in der Stillzeit liegen keine Daten vor. Empfohlen wird daher, dass Schwangere und stillende Mütter das Medikament nicht verwenden.


Quellen:

  1. Effectiveness of Oseltamivir in Preventing Influenza in Household Contacts.. Robert Welliver et al. URL: jama.jamanetwork.com
  2. Oseltamivir for influenza in adults and children: systematic review of clinical study reports and summary of regulatory comments. Tom Jefferson et al. URL: bmj.com

Zuletzt aktualisiert:18.02.2016
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